化学名 | [1,3]Dioxolo[4,5-j]phenanthridin-6(2H)-one,1,3,4,4a,5,11b-hexahydro-1,2,3,4,7-pentahydroxy-(1R-(1α,2β,3α,4α4aα,11bβ)]-
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药物名称 | Pancratistatin
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异名(中) | |
异名(英) | Pancratistatine
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分子量 | 325.27
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理化性质 | 无色固体(二甲基甲酰胺-甲醇-乙醚),mp322~324℃(分解),[α]34/D+48°(c=1.0,二甲基亚砜)。UV λmax(MeOH)nm(lgε):209(sh),219(sh),233(4.32),278(3.91),308(br,sh)。IR γmaxcm\-1:3500~3200,1675,1615,1600,1500,1465,1445,1420,1375,1350,1300,1230,1200,1160,1118,1085,1070,1040,1030,930,912,880,840,720,655,640,610。EIMSm/z:325(M+)。1HNMR。
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构效关系 | 1.药品专利:Pettit R.WO 8503708(1985,40pp)
2.衍生物专利:Pettit G R,et al.US 5529989(1996,9pp)
3.工艺专利:Hudicky T,et al.WO 9625415(1996,25pp)
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药化作用 | 1.细胞毒活性。对鼠P388非常有效,其ED50(体外)为0.01μg/mL;体内在0.75~12.5mg/kg时,延命率38%~106%,对鼠卵巢肉瘤M-5076也有效。 2.抗RNA病毒活性。对感染乙脑小鼠注射本品后,存活率增加100%,对黄热病病毒和本雅病毒(bunyaviruses)也有效。 3.植物生长抑制剂。抑制种子发芽和植物根的生长。 4.抗肿瘤活性。在美国国立癌症研究所的60株肿瘤筛选中有高的抗肿瘤活性。最敏感为黑素瘤株,其次为脑、结肠、肺、肾肿瘤,现正在临床前开发。 |
毒性 | |
临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | 异喹啉生物碱 isoquinoline alkaloid
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用途分类 | |
来源 | 石蒜科(Amaryllidaceae)
卡尔布赖尔网球花* Haemanthus kalbreyeri Bak.鳞茎(收率:0.0016%)
加勒比水鬼蕉* Hymenocallis caribaea(L.emend Gawler)Herbert 鳞茎
扩展水鬼蕉* Hymenocallis expansa(Herb.)Herb.鳞茎(收率:0.0004%)
宽叶水鬼蕉* Hymenocallis latifolia(Mill.)Roemer 鳞茎
水鬼蕉 Hymenocallis littoralis(Jacq.)Salisb.鳞茎
一英尺长水鬼蕉* Hymenocallis pedalis 鳞茎(收率:0.0029%)
索诺拉水鬼蕉* Hymenocallis sonoranensis Standley 鳞茎(收率:0.0003%)
美丽水鬼蕉* Hymenocallis spciosa(Salisb.)Salisb.鳞茎(收率:0.0003%)
杂色水鬼蕉* Hymenocallis variegated 鳞茎(收率:0.0006%)
滨生全能花 Pancratium littorale Jacq.鳞茎(收率:0.014%)
海滨全能花 Pancratium maritimum L.鳞茎(收率:0.001%)
韭莲 Zephranthes grandiflora Lindl.根
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化学号 | 96203-70-2
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参考文献 | 《植物活性成分辞典》
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分子式 | C14H15NO8
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |