| 化学名 | Benzaldehyde,3,4-dihydroxy-
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| 药物名称 | Protocatechuic aldehyde
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| 异名（中) | 冠心宁
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| 异名（英) | Racinamycin IV
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| 分子量 | 138.12
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| 理化性质 | 淡米色针状结晶(水),熔点153～154°,易溶于乙醇、丙酮、醋酸乙酯、乙醚和热水,溶于冷水,不溶于苯和氯仿。在水中易氧化变色。UV λMeOHmax nm:312,280,231。IR λmax cm\-1:3333,3030,2857,1639,1587,1538,1471,1429,1389,1282,1176,1163,1111,870,800,741,671。NMR(Me2CO):7.0,7.3,7.4,9.8。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.抗菌作用 原儿茶醛具有广谱抗菌作用。平板稀释法证明对金黄色葡萄球菌抑菌作用最强。其MIC为0.2mg/ml。 2.对心血管系统的作用 (1)对冠脉血管及心肌耗氧量的影响 猫及犬的冠状动脉左旋支插管法证明原儿茶醛能降低冠状血管阻力,增加冠脉的流量。猫冠状窦插管法静注给药后,猫血压下降,心率减慢。在血压下降明显时,冠状窦流量增加亦非常显著,说明流量增加并非血压升高所致。同时,支、静脉氧差缩小,冠脉窦氧含量增高,心肌耗氧量也有所增加,但增加百分率低于流量。 (2)对心脏和外周血管的作用 原儿茶醛静脉注射或动脉注射后,均能使麻醉动物的血管阻力下降,使血压轻度上升,若剂量过大则反使血管阻力增加。原儿茶醛与原儿茶酸的混合液表现出缓慢、轻度的升压作用,可使动物下肢血管扩张,但脾血管反应轻微,可以说明升压作用与个周及某些内脏血管改变关系不大,因此与α-受体兴奋无关。另外也观察到对血糖和心率无明显影响、因此也不表现出典型的β-受体兴奋作用,大剂量时则抑制,推测原儿茶醛和原儿茶酸的升压作用可能和兴奋心脏有关。 (3)缩短心肌细胞动作电位的时程和负性肌力作用 原儿茶醛浓度从30～300μg/ml逐渐加重对豚鼠乳头状肌APD及坪台电位高度的抑制,同时加速了期外动作电位(AP)3相复极化率。但是对AP的O相上升速度、兴奋性阈值无明显作用。原儿茶醛在上述浓度范围内还使乳头状肌的最大收缩力下降,与AP的变化呈显著线性相关。在细胞外低K+溶液中、原儿茶醛B100μg/ml可提高乳头状肌细胞的静息电位。 3.其他作用 原儿茶醛能抑制二磷酸腺苷所致的血小板凝集。大剂量原儿茶醛静注后,麻醉猫或犬可出现肌肉抽搐;静注或肌注于小鼠亦有同样现象。猫胫前肌实验说明此肌肉抽搐并非外周性,戊巴比妥能对抗其抽搐作用。 4.体内过程 原儿茶醛注射液静注后迅速分布于体内各器官组织中,半小时后组织中含量即达高峰,并能透过血脑屏障而进入脑组织。含量以肾脏为最高,脑、肝、心等次之。但组织中药物的下降速度也较快,1h以后含量可减少一半左右,2h后含量已甚低微。 |
| 毒性 | 原儿茶醛小鼠灌服的LD50 为1.67±0.115g/kg,小鼠一次静注的LD50 为14.6±2.9mg/kg,肌注为507.7±14.3mg/kg。
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| 临床 | 用于冠心病、心绞痛。
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| 不良反应 | |
| 成分分类 | |
| 用途分类 | 增加冠流量
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| 来源 | 冬青科植物四季青 Ilex chinensis Sims 叶。
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| 化学号 | 139-85-5
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| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C7H6O3
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
