化学名 | Galanthan-1,2,10-triol,3,3a-didehydro-9-methoxy-,(1α,2β)-
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药物名称 | Pseudolycorine
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异名(中) | 伪石蒜碱
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异名(英) | |
分子量 | 289.31
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理化性质 | 白色针状结晶(甲醇),熔点248°。盐酸盐,白色片状结晶(甲醇),熔点268°。UV λmax nm:285,225(肩)。IR λKBrmax cm\-1:3400(OH),2850(OCH3),1660,1559(芳环)。NMR图。
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构效关系 | |
药化作用 | 1.抗癌作用 假石蒜碱及基盐酸盐对大鼠W-256的生长有明显抑制作用,游离碱和盐酸盐的抑制率在55%~76.3%,基P<0.01。抑制人体癌Hela细胞生长的浓度≤1O\-1mg分子。并已进入I期临床使用。假石蒜碱对Rauscher氏白血病具有显著的对抗活性,而且长期使用不影响白血病鼠体液抗体的产生。假石蒜碱可能直接以外共价键的方式与DNA结合,可逆阻碍DNA的自身复制,或干扰SNA的模板功能,影响转录过程,抑制RNA的合成而发挥抗癌效应。 2.抗病毒作用 小鼠皮下注射,可使颅内接种淋巴细胞绒毛脑膜炎病毒及脑心肌炎病毒死亡率降低,也能抑制日本乙型脑炎病毒。 3.体内过程 动物实验表明,假石蒜碱进入体内后代谢较快,生物半衰期较短,24h从尿中排出近5%。假石蒜碱在体内分布广泛,且能部分穿过血脑屏障。肝、肾分布较高,且与该器官代谢排泄功能一致,提示肝肾功能不良的病人应慎用。该药排泄较快,毒性小,静脉滴注给药可维持有效的血浓度,放谢性广布于各器官。而且假石蒜碱可能是以原形化合物的形式进入癌细胞内发挥抗癌作用的。 |
毒性 | |
临床 | 1)抗癌作用.2)抗病毒作用.
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不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | 抗病毒,抗肿瘤
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来源 | 石蒜科植物石蒜 Lycoris radiata Herb.鳞茎
黄花石蒜 L.aurea Herb.鳞茎
水仙 Narcissus tazetta L.var.Chinensis Roem.鳞茎。
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化学号 | 29429-03-6
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参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C16H19NO4
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |