化学名 | 1,4-Benzenediol,2-methyl-
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药物名称 | Pyrolin
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异名(中) | 甲基氢醌,甲苯氢醌
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异名(英) | Methylquinol,Toluhydroquinone,2-Methylhydroquinone,Homoquinol,2,5-Dihydroxytoluene,Toluquinol,Piroline。
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分子量 | 124.13
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理化性质 | 片状结晶(苯),熔点126~127°,沸点163°/11mm,极易溶于水、乙醇、乙醚,略溶于苯、石油英。UV λMeOHmax nm(ε):294(3100);IR λmax cm\-1:3300,1620,1600,1490,1380,1310,1220,1190,1150,1100,1000,940,870,810,780,720;MSm/e(%):124(100),123(43),122(26),54(22),39(21),95(18),94(18),82(18);NMR(Me2CO-d6)δ:2.2,6.4~6.8,7.6。
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构效关系 | |
药化作用 | 1.抗菌作用 鹿蹄草素有较强的抗菌作用,抗菌谱广,毒性低。对金黄色葡萄球菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌及大肠杆菌有不同程度抑制作用,其MIC分别为12.5mg/ml,50mg/ml,12.5mg/ml~50mg/ml,50mg/ml,100mg/ml。长期临床试验表明,鹿蹄草素对呼吸道、尿道、消化道感染及创口感染等有较好疗效。对真菌亦有杀灭作用。 2.杀虫作用 鹿蹄草素是一强杀虫剂,对人和家畜没有毒性。对米象鼻虫、蝗虫、家蝇和蟑螂都有效。0.03%的鹿蹄草素乳剂喷于稻上,24h内对蝗虫的击倒率为70%。 3.体内过程 14C鹿蹄草素给小鼠尾静脉注射50mg/kg (约0.14gBq/只),10min内在组织中的分布以肾、肝含量最高,心、脾较低,并能进入脑组织。但维持时间短,血清半衰期仅15min。它主要从肾脏迅速排出,其排出物中只有少量的原形药。 |
毒性 | 小鼠静注LD50 为0.227±0.037g/kg。犬每日静注5或15mg/kg,连续14d,除大剂量组可见轻度呕吐外,血象、尿常规、肝、肾功能、心电图及病理组织学检查均未发现异常。人静滴每日400mg、肌肉100mg未出现不良反应。
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临床 | 用于肺部感染;用于肠道及尿道感染;用于肝脓肿。
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不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | 驱杀虫,抗菌
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来源 | 鹿蹄草科植物圆叶鹿蹄草 Pyrola rotundifolia L.
真菌变红丛赤壳 Nectria erubescens(Desm.)Phill.et Plow。
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化学号 | 95-71-6
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参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C7H8O2
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |