化学名 | D-Glucose,esters,cyclic2,3:4,6-bis(4,4',5,5',6,6'-hexahydroxy[1,1'-biphenyl]-2,2'-dicarboxylate,[2(S),4(S)]-
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药物名称 | Pedunculagin
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异名(中) | |
异名(英) | |
分子量 | 784.54
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理化性质 | 类白色无定形粉末,[α]D+100°(c=1.0,甲醇)。UV λmax(MeOH)nm(lgε):232(4.34),256(sh,4.57)。IR γmax(KBr)cm\-1:3400,1735,1615,1510,1440,1350~1300,1170,1030,1005。CD。1HNMR。13CNMR。
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构效关系 | 1.药品专利:Ogata T,et al.JP 04264026(1992,6pp)
2.药品专利:Ooishi k,et al.JP 0672886(1994,10pp)
3.药品专利:Ooishi k,et al.JP 0672885(1994,7pp)
4.药品专利:Kiso Y,et al.JP 06183958(1994,6pp)
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药化作用 | 1.清除游离基,抑制大鼠肝细胞中ADP等诱导的脂质过氧化。抑制大鼠心脏线粒体氧耗和MDA形成,IC50(μM)分别为7.8和12.0。 2.抑制脂肪细胞中肾上腺素诱导的脂肪水解。增强胰岛素诱导的从葡萄糖转化为脂肪。 3.抑制小鼠白血病病毒感染细胞的逆转录酶活性,IC50为0.1μg/mL,LD50>100mg/kg(口服,大、小鼠)。 4.抑制诱变剂。 5.对黑色素瘤RPMI-7951的ED50为2.74μg/mL。 6.对HIV、白血病病毒、T-细胞白血病病毒有抗逆转录酶病毒活性。 7.拓扑异构酶抑制作用。在≥0.03μg/mL时,明显抑制拓扑异构酶I。抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性,IC100为0.5μM(对照品VP-16为50μM)。 8.对钙离子激活的透明质酸酶有抑制作用,在10mM时抑制率95%。 9.对大鼠肝脏线粒体、脱氮副球菌、枯草杆菌等的NADH脱氢酶有弱的抑制作用。 |
毒性 | |
临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | 鞣质 tannin;甙 glycoside
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用途分类 | |
来源 | 1.桦木科(Betulaceae)
赤杨 Alnus japonica (Thunb.)Steud.叶(收率:0.0052%)
2.木麻黄科(Casuarinaceae)
小木麻黄 Casuarina stricta Ait.叶(收率:0.22%)
3.山毛榉科(Fagaceae)
英国栎 Quercus pedunculata Ehrh.虫瘿
欧洲白栎 Quercus robur L.叶
4.核桃科(Juglandaceae)
化香树 Platycarya strobilacea Sieb.et Zucc.木质(收率:0.03%)
5.野牡丹科(Melastomataceae)
马拉巴野牡丹* Melastoma malabathricum L.叶(收率:0.0045%)
6.蔷薇科(Rosaceae)
玫瑰 Rosa rugosd Thunb.花
7.旌节花科(Stachyuraceae)
旌节花 Stachyurus praecox Sieb.et Zucc. 叶(收率:0.25%)
8.茶科(Theaceae)
红山茶 Camellia japonica L.花蕾(收率:0.4%)
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化学号 | 7045-42-3
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参考文献 | 《植物活性成分辞典》
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分子式 | C34H24O22
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |