黄夹次甙乙

Card-20(22)-enolide,3- [(6-deoxy-3-O-methyl-β-L-glucopyranosyl)oxy]-14-hydroxy-,(3β,5β)-

Neriifolin

橙花叶素,黄花夹竹桃次甙乙

534.67

正交形片状结晶(稀甲醇),熔点218～225°,[α]28/D-50.2°(甲醇),-60°(氯仿)。白色结晶(甲醇),熔点203～207°,[α]22/D-52.7°(C=1.5160,甲醇)。UV λmax nm(logε):218(4.14)。IR λmax cm\-1:3470,1741,1655,1632,NMR(DMSO-d6)δ:4.63(1H,d,J=3.3,1'-H),3.43(3'-OCH2),2.81(t,J=8.6)和3.16(t,J=9)(4'-H),1.06(d,J=6.2)和1.24(d,J=6)(5'-CH3),3.79(m,3α-H),2.73(m,17α-H),0.76(18-CH3),0.88(19-CH3),4.93(H-21),4.93(H-21'),5.90(H-22)13CNMR。

    1.对心脏的作用
黄夹次甙乙有典型的强心作用,对多种动物在位及离体心脏均有使收缩力增强、心率减慢及传导抑制的作用,能增加输出量、改善冠脉循环、加快血流速度。黄夹次甙乙对正常麻醉犬一次静注50μg/kg后,血压、左室收缩压、左室压变化最大,上升速度、心脏指数、左室作功指数、总外周阻力等均增加。对巴比妥类所致豚鼠和猫的心力衰竭,黄夹次甙乙可使心脏收缩迅速恢复,收缩力加强,张力增加。在猫尚可见到心搏减慢及血压上升,心电图也显示典型的强心甙反应:P-R、R-R间期延长,T波压低、扁平或倒置。其治疗指数为6.0,与羊角拗甙相似,安全性较大。
2.镇静作用
黄夹次甙乙对中枢神经无明显抑制作用。但乙酰化后所生成二乙酰黄夹次苷乙,由于分子极性减小,脂溶性增大,因而易于透过血脑屏障,故镇静作用最明显,可拮抗咖啡因引起的小鼠兴奋活动,延长环乙巴比妥的睡眠时间。
3.其他作用
黄夹次甙乙有抗癌作用。对Kb细胞毒作用浓度为2.2×10\-2μg/ml。另外,黄夹次甙乙有杀虫作用,对钻蛀虫LD50 的食物浓度为30d。
4.体内过程
[3H]标记的黄夹次甙乙向大鼠静脉注射后,在血浆中的消除半衰期为5d,分布容积为15.3L/kg。药物主要分布在肝脏、胆汁和胃肠道内。灌胃给药吸收迅速完全,30min 血药浓度即达高峰,无论静脉注射或灌胃后,放射性主要从粪中排出,尿中较少,排出形式主要是代谢产物。[3H]-黄夹次甙乙与血浆蛋白的结合为91.7%。
对幽门结扎的猫,向十二指肠内注射黄夹次甙乙1猫单位,分别于4、6、8小时后测得吸收率分别为31.2%、33.8%及37.1%。黄夹次甙乙给豚鼠灌胃的吸收率:1h均已完全吸收,蓄积性较小,72h后无蓄积,其肝消除率为27.12%。

黄夹次甙乙对猫的最小致死量为0.1508±0.0059mg/kg,对豚鼠的致死量为0.95mg/kg。

1)抗肿瘤作用.2)对心脏的作用.3)镇静作用.4)毒性.对豚鼠的致死量为0.95mg/kg

抗癌

夹竹桃科植物黄花夹竹桃 Thevetia peruviana K.Schum.(=T.neriifolia juss.)果仁 奥道拉姆海芒果 Cerbera odollam Gaertn.全植株。

466-07-9

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C30H46O8