鱼腥草素

Dodecane carboaldehyde,3-oxo

Decanoylacetaldehyde

癸酰乙醛

Houttuynin

198.3

黄色油状液体,6～8°可固化,其亚硫酸加成物熔点164～167°(分解)。溶于氢氧化钠水溶液,易聚合生成不溶性的无定型固体。

    1.抗病原微生物作用
体外试验表明,鱼腥草素对多种细菌、抗酸杆菌及真菌有较明显的抗菌作用,如卡他球菌。流感杆菌、肺炎球菌和金黄色葡萄球菌等。对痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌则较差。本品不稳定,提纯后很快即聚合。其亚硫酸钠加成物性质稳定又保留其抗菌活性。人工合成的鱼腥草素的亚硫酸氢钠加成物称为合成鱼腥草素、体外抑菌试验表明,合成鱼腥草素对多种革兰氏阳性及阴性细菌都具有较明显的抑菌作用,以金黄色葡萄球菌及其耐青霉素株、肺炎双球菌、甲型链球菌、流感杆菌等为敏感,卡他球菌、伤寒杆菌等次之,而大肠杆菌、绿脓杆菌及痢疾杆菌不甚敏感。对金黄色葡萄球菌及其耐青霉素株之MIC为62.5～80mg/ml,对流感杆菌为1.25mg/ml,普科氏液体培养基上对结核杆菌H37RV株为16mg/ml,对小鼠的结核菌感染,鱼腥草素能明显延长动物的生存时间。
此外,合成鱼腥草素对白色念珠菌、新型隐球菌、孢子丝菌、曲霉菌、着色霉菌,红色癣菌、叠瓦癣菌、鲨癣菌等也均有明显抑制作用,其MIC为2mg/ml。合成的鱼腥草素异烟腙于体外及体内对结核杆菌均有较强的抑制作用,其MIC为0.78～3.1mg/ml,每鼠腹腔注射1mg能使结核杆菌感染小鼠存活期延长62天。拌食喂饲给药疗效更显著。
2.增强机体的免疫功能
慢性支气管炎患者口服合成鱼腥草素90mg,每日3次,连续7d后,其血中备解素水平有上升趋势。合在鱼腥草素合并红管药治疗的慢性支气管炎患者,可见其血及痰中溶菌酶活性明显升高,血清中乳酸脱氢酶的活性有所下降,而痰中乳酸脱氢酶的活性则明显降低。
3.其他作用
鱼腥草素对高等植物种子发芽有抑制作用。
4.体内过程
大鼠灌服合成鱼腥草素200mg/kg,于胃肠道中半消失时间为3.5小时。静注20mg/kg20分钟后,体内分布以肺为最高,心、肝、肾次之,血清中最低,但注射后2h,各组织均未测得。灌服500mg/kg后2h,于心、肝、肺、肾及血清中也均未测得。离体组织温孵实验证明,各组织均能使合成鱼腥草素迅速转化,以肾的转化能力为最强, 1h可代谢药物的77%～83%,肺、肝、心、血清等每小时的代谢率在51%～64%之间。无论静注或灌服,尿中排泄均甚少,粪中则无。实验还表明合成鱼腥草素能与血清蛋白发生可逆性结合。上述结果提示合成鱼腥草素自胃肠道吸收比较慢,静注后药物于肺部分布较多,可能有利于呼吸系统疾病的治疗。但其入体后能几乎全部而迅速地被机体各组织器官代谢转化,故药物于血及各组织中浓度维持时间均短。另有报告小白鼠静注14C标记之合成鱼腥草素20mg/kg,其放射性强度于血中消失较慢,静注后30min及1、2、4、8、24、48h放射强度分别为注射后之95%、89%、84.9%、85.8%、56%、24%、及11.1%,各组织中以气管含量为最高,特别是在给药后1及4h,其次为胆囊、肝及卵巢,而肠、脾、肾较弱,肺中更少。一次灌服100mg/kg后24h,也以气管为高。测定动物呼出气体中的入射强度发现,静注药物后4h,呼出的总放射强度相当于给药量的68.1%,而尿中于48h  仅排出4.5%,说明合成鱼腥草素主要通过呼吸道排出体外。体外试验表明,对卡他球菌、流感杆菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌有明显抑制作用, 对痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌则较差。

合成鱼腥草素小鼠灌服LD50为1.6±0.081g/kg,小白鼠有行动失调、痉挛等表现,继续注射,这些现象即消失。犬静滴38或47mg/kg无明显异常,解剖可见心、肺、肝、肾、脾、胃肠等均无异常变化,但剂量达61～64mg/kg时可引起肺严重出血。亚急性毒性试验表明,犬每日口服80或160mg/kg,连续30d,对动物食欲、血象及肝肾功能等均无明显影响,但可引起不同程度的呕吐及流涎。毒性很低, 小鼠口服的ED50为1.6±0.81g/kg。静脉滴注38～47mg/kg时, 不引起犬死亡, 如增加至61～64mg/kg则可引起死亡。解剖时可见肺脏有严重出血和血栓。给犬灌胃, 每日80～160mg/kg, 连续一个月, 可见大量流涎现象, 早期常出现呕吐, 此外未见异常。

用于呼吸道感染、慢性宫颈炎.1)抗肿瘤作用.2)病原微生物作用. 3)增强机体免疫功能. 4)对高等植物种子发芽有抑制作用.

合成鱼腥草素的副作用一般轻微,口服后有鱼腥臭,肌注时少数病人局部疼痛。阴道内给药时,个别病例出现阴道充血。上述反应停药后均消失。合成鱼腥草素在体外有一定的溶血作用。

挥发性成分

抗菌, 抗卡他球菌, 流感杆菌, 肺炎球菌, 金黄色葡萄球菌

三白草科植物蕺菜 Houttuynia cordata Thunb.挥发油。

3018-41-0

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C12H22O2