对羟福林

Benzenemethanol,4-hydroxy-α-[(methylamino)methyl]

Synephrine

辛弗林,辛内弗林,交感醇,脱氧肾上腺素

Sympathol,Oxedrine

167.2

(±):结晶,熔点184～185°; 盐酸盐结晶,熔点151～152°,易溶于水;重酒石酸盐,熔点188～189°(部分分解),易溶于水,难溶于乙醇,几乎不溶于氯仿、乙醚。 (-):盐酸盐,无色结晶(乙醇-乙醚),熔点166～167°, [α]27/D-52°(C=7.6mg/ml,无水甲醇)。在强酸、强碱离子交换树脂层析分离中易发生消旋化作用。UV λ0.1NNaOHmax nm(ε):243,290(2310)。IR λKBrmax cm\-1:3280(OH或NH),3030,2980,2960,2870,2840,1610,1505,1208,1100,1055,840(1,4-取代苯)。MSm/e:167(M+),148(M-H2O),123(HO-◇-CHOH+),95(◇-OH+),77(◇+),65(◇+),44(CH2NHCH3)+,NMR(CF3COOH)τ:6.80(3H,三峰,J=7,N-CH3),6.12(2H,多峰,CH2),3.82(1H,多峰,CH),2.3～3(二个双峰为对位双取代苯环,A2B2型)。

    1.对心血管系统的作用
对羟福林为肾上腺素α-受体兴奋剂,对心脏β-受体也有一定的兴奋作用。活性约为新福林的1/10～1/5。能收缩血管,产生升高血压的作用。
小白鼠腹腔注射对羟福林50mg/kg,血浆内cgMP含量显著增加;大自鼠腹腔注射30mg/kg,血浆内cAMP含量无变化;小白鼠腹腔注射对羟福林50mg/kg,心肌内cgMP含量显著增加,cAMP变化不大。结果表明,对羟福林仅能兴奋心血管的α受体,故仅增加血浆和心肌中的cgMP含量,而对cAMP含量无影响。
2.其他作用
对羟福林有较强的扩张气管和支气管的作用。麻醉猫静脉注射可完全对抗组织胺所引起的支气管收缩。对豚鼠离体气管亦有同样的作用。

对羟福林重酒石酸盐鼠皮下注射LD50 为80mg/kg。

用于休克、心衰。还用于治疗支气管哮喘及手术和麻醉时低血压,虚脱及休克,体位性低血压等。

芸香科植物酸橙 Citrus aurantium L.干燥幼果 吴茱萸 Evodia rutaecarpa(Juss.)Benth.得消旋体 仙人掌科植物刺仙人球 Coryphantha ramillosa Cutak 全草 阮永仙人球 C.macromeris var.runyonii(Br.et R.)L.Benson 全草 乳头状仙人球 Dolichothele uberiformis (Zucc.)Br.et R.全草得大量左旋体和少量消旋体。

94-07-5

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C9H13NO2