公开(公告)号
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CN1989127A
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公开(公告)日
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2007.06.27
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申请(专利)号
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CN200580024758.8
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申请日期
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2005.07.21
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专利名称
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作为NR2B受体拮抗剂的犬尿烯酸酰胺衍生物
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主分类号
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C07D401/06(2006.01)I
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分类号
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C07D401/06(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.7.29 HU P041525
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申请(专利权)人
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匈牙利吉瑞大药厂
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发明(设计)人
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I·博尔扎;C·霍瓦特;S·福尔考什;J·纳吉;S·科洛科
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地址
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匈牙利布达佩斯
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颁证日
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国际申请
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2005-07-21 PCT/HU2005/000080
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进入国家日期
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2007.01.22
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐晓峰
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国省代码
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匈牙利;HU
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主权项
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式(I)新的犬尿烯酸酰胺衍生物 -其中含义为 X和Y立地为氢原子,羟基,氨基,任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷基亚磺酰氨基,任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷酰基酰氨基,C1-C4烷氧基,C1-C4烷氧羰基,或 在特定的情况下,相邻的X和Y基团可与一个或多个相同或不同的另外的杂原子和-CH=和/或-CH2-基形成任选取代的4-7元的同素环-或杂环,优选吗啉,吡咯,吡咯烷,氧代-或硫代-吡咯烷,吡唑,吡唑烷,咪唑,咪唑烷,氧代-或硫代-咪唑或咪唑烷,1,4-噁嗪,噁唑,噁唑烷,氧代-或硫代-噁唑烷,或3-氧代-1,4-噁嗪环, W是氧原子,以及C1-C4亚烷基,C2-C4亚烯基,氨羰基,-NH-,-N(烷基)-,-CH2O-,-CH2S-,-CH(OH)-,-OCH2-基,-其中烷基的含义是C1-C4烷基-, 当虚线键表示C-C单键时,V的含义是羟基或氢原子或 当W是C1-C4亚烷基或C3-C4亚烯基时,虚线键之一可以表示另外的C-C双键并且在这种情况下V表示参与双键的电子对, Z是氢原子或卤素原子,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,三氟甲基,羟基或羧基, 以及其旋光对映体,外消旋物及盐。
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摘要
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式(I)的新的犬尿烯酸酰胺衍生物,及其旋光对映体,外消旋物及盐为高效的和选择性的NMDA受体拮抗剂,而且大部分化合物是选择性的NMDA受体NR2B亚型的拮抗剂。
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国际公布
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2006-02-02 WO2006/010967 英
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