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吲唑和吲哚酮衍生物及它们作为药物的用途

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞大药厂/C·M·N·阿勒顿;D·赫普沃斯;D·C·米勒
公开(公告)号 CN1968952A  
公开(公告)日 2007.05.23  
申请(专利)号 CN200580020299.6  
申请日期 2005.05.17  
专利名称 吲唑和吲哚酮衍生物及它们作为药物的用途  
主分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.5.26 GB 0411810.5;2004.7.9 GB 0415455.5  
申请(专利权)人 辉瑞大药厂  
发明(设计)人 C·M·N·阿勒顿;D·赫普沃斯;D·C·米勒  
地址 美国纽约州  
颁证日  
国际申请 2005-05-17 PCT/IB2005/001513  
进入国家日期 2006.12.20  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 袁志明  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物、多晶型物和前药, 其中: A选自N或C=O X选自H、甲基、乙基、OH、OCH3、OCH2CH3、卤素、SCH3、CN或CF3 当A是N时,-----(式(I)中的虚键)代表单键,并且当A是C=O时,-----(式(I)中的虚键)缺失 R1选自: 其中: Z代表O或CH2; R2代表H或(C1-C6)烷基;其中所述(C1-C6)烷基可任选被(C1-C6)烷基、OR8、苯基或杂芳基取代; R3代表H或(C1-C6)烷基;其中所述(C1-C6)烷基可任选被OR8取代; R4代表H或(C1-C6)烷基; R5代表H、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基; R6代表(C1-C6)烷基; R7代表H或(C1-C6)烷基;其中所述(C1-C6)烷基可任选被1个或2个各自独立地选自OR8、苯基或取代的苯基的取代基取代; R8代表H、(C1-C6)烷基、苯基或(CH2)苯基; 其中杂芳基是指含有1至4个杂原子的5至7元芳香环,所述杂原子各自独立地选自O、S和N;所述杂芳基可任选被1个或多个选自(C1-C6)烷基、卤素和OR8的取代基取代,各取代基可相同或不同;并且 其中取代的苯基是指被1个或多个选自(C1-C6)烷基、卤素和OR8的取代基取代的苯基,各取代基可相同或不同; 条件是: 当A是C=O时,Z是O;并且 当A是C=O,X是H并且R1是(IV)时,那么R5不能是H。  
摘要 本发明提供式(I)的化合物,其是一类多巴胺激动剂,更具体而言是一类对D3的选择性超过对D2的选择性的激动剂。这些化合物适用于治疗和/或预防性功能障碍,例如女性性功能障碍(FSD),特别是女性性唤起障碍(FSAD)、性欲减退(HSDD;缺乏对性的兴趣)、女性性高潮障碍(FOD;不能达到性高潮);以及男性性功能障碍,特别是男性勃起功能障碍(MED)。本文所称的男性性功能障碍是指包括射精障碍如早泄、性快感缺失(不能达到性高潮)或性欲障碍如性欲减退(HSDD;缺乏对性的兴趣)。这些化合物还适用于治疗神经精神病学障碍和神经变性障碍。  
国际公布 2005-12-08 WO2005/116027 英  
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