公开(公告)号
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CN1968942A
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公开(公告)日
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2007.05.23
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申请(专利)号
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CN200580019419.0
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申请日期
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2005.06.13
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专利名称
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新颖的四环四氢呋喃衍生物
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主分类号
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C07D307/93(2006.01)I
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分类号
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C07D307/93(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.6.14 EP PCT/EP2004/051105
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申请(专利权)人
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詹森药业有限公司
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发明(设计)人
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J·M·西德-努纳茨;A·A·H·P·默根斯;A·A·特拉班科-素阿里茨
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地址
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比利时比尔斯
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颁证日
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国际申请
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2005-06-13 PCT/EP2005/052706
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进入国家日期
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2006.12.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;刘 玥
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国省代码
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比利时;BE
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主权项
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式(I)化合物 其医药上可接受酸或碱加成盐类、其立体化学异构体、其N-氧化物以及其前体,其中: n是等于0、1、2、3、4、5或6的整数; p是等于0、1、2、3或4的整数; q是等于0、1、2、3或4的整数; r是等于0、1、2、3、4或5的整数; R1和R2 各自独立地选自氢;C1~6烷基;C1~6烷基羰基;卤甲基羰基;芳基;烷基磺酰基以及经羟基、C1~6烷氧基、羧基、C1~6烷基羰基氧基、C1~6烷氧羰基或芳基取代的C1~6烷基的基团; 或R1和R2与氮原子相连接而形成吗啉基环或式(a)至(e)的基团: 其中: R9、R10、R11和R12 各自独立地选自氢、卤素、卤甲基和C1~6烷基的基团; m是等于0、1、2或3的整数; R13、R14、R15和R16 各自独立地选自氢、C1~6烷基、芳基和芳基羰基的基团;或R15和R16一起形成二价基的C4~5链烷二基; R17 是选自氢;C1~6烷基;C1~6烷基羰基;卤甲基羰基;C1~6烷氧羰基;芳基;二(芳基)甲基;经羟基、C1~6烷氧基、羧基、C1~6烷基羰基氧基、C1~6烷氧羰基和芳基取代的C1~6烷基的基团; 各R3 是独立选自氢、卤素、氰基、羟基、卤甲基、卤甲氧基、羧基、硝基、氨基、单-或双(C1~6烷基)氨基、C1~6烷基羰基氨基、胺磺酰基、单-或双(C1~6烷基)胺磺酰基、C1~6烷基、C1~6烷氧基、C1~6烷基羰基和C1~6烷氧羰基的基团; 各R4 是独立选自氢、卤素、氰基、羟基、卤甲基、卤甲氧基、羧基、硝基、氨基、单-或双(C1~6烷基)氨基、C1~6烷基羰基氨基、胺磺酰基、单-或双(C1~6烷基)胺磺酰基、C1~6烷基、C1~6烷氧基、C1~6烷基羰基和C1~6烷氧羰基的基团; 各R5 是独立选自C1~6烷基、氰基和卤甲基的基团; R6和R7 各自相互独立,并选自氢、羟基、C1~6烷基、卤甲基和C1~6烷氧基的基团;其条件为R6和R7不得同时为氢;或R6和R7一起形成一亚甲基(=CH2);或和其所连接的碳原子一起形成羰基;以及 芳基 是苯基;或以选自卤素、羟基、C1~6烷基和卤甲基的基团的1、2或3个取代基所取代的苯基。
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摘要
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本发明涉及式(I)的新颖的经取代四环四氢呋喃衍生物,其N-氧化物、医药上可接受的加成盐类或立体化学异构体,其中的变量如权利要求1所述。这些化合物特别对5-HT2A和5-HT2C受体的血清素受体及特别对多巴胺D2受体的多巴胺受体具有结合亲和力并且具有正肾上腺素(NE)再吸收的抑制性能,包括根据本发明的化合物的医药组合物,及其作为药物,尤其用于预防和/或治疗精神及神经性疾病的某些精神、心血管及胃蠕动疾病的用途,以及其制造方法。
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国际公布
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2005-12-22 WO2005/121113 英
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