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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为抗菌剂的3-[4-(6-{4,5-二氢异唑-3-基}吡啶-3-基)-3-苯基]-5-(1H-1,2,3-三唑-1-基-甲基)-1,3-唑烷-2-酮类专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为抗菌剂的3-[4-(6-{4,5-二氢异唑-3-基}吡啶-3-基)-3-苯基]-5-(1H-1,2,3-三唑-1-基-甲基)-1,3-唑烷-2-酮类

医药数据库中心 药学论坛 阿斯利康(瑞典)有限公司/D·R·卡卡纳古;M·B·格拉维斯托克
公开(公告)号 CN1989136A  
公开(公告)日 2007.06.27  
申请(专利)号 CN200580025055.7  
申请日期 2005.05.24  
专利名称 作为抗菌剂的3-[4-(6-{4,5-二氢异唑-3-基}吡啶-3-基)-3-苯基]-5-(1H-1,2,3-三唑-1-基-甲基)-1,3-唑烷-2-酮类  
主分类号 C07D413/14(2006.01)I  
分类号 C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.5.25 GB 0411594.5;2005.1.5 GB 0500055.9  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 D·R·卡卡纳古;M·B·格拉维斯托克  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2005-05-24 PCT/GB2005/002040  
进入国家日期 2007.01.24  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 邹 锋;邹雪梅  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式(I)的化合物或其可药用的盐或前药, 其中: R1选自氢、卤素、氰基、甲基、氰基甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基硫基、和(2-4C)炔基; R2和R3独立地选自氢、氟、氯和三氟甲基; R4和R5独立地选自氢、烯丙基(任选在碳-碳双键上被1、2或3个(1-4C)烷基取代)、甲基、氰基甲基、羧甲基、-CH2C(O)OR6、-CH2C(O)NR6R7、(2-4C)烷基[任选被1或2个独立地选自羟基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基、羟基(2-4C)烷氧基、叠氮基、氰基、-C(O)OR6、-OC(O)R6、羧基、-C(O)NR6R7、-S(O)2R6、-S(O)2NR6R7、-NR6R7、-NHC(O)R6和-NHS(O)2R6的取代基取代]、-C(O)R6、-C(O)CH2NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NHR6、-C(O)NR6R7和-SO2NHR6; 或者,R4和R5与它们所连接的氮合起来形成饱和或部分不饱和的并且任选含有1或2个独立地选自O、N和S的其它杂原子(除了连接N原子外)的5或6元杂环基环,其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替并且环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团;所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(条件是所述氮不由此被季铵化); 或者,R4和R5与它们所连接的氮合起来形成咪唑环,所述环任选在可利用的碳上被1或2个甲基取代; R6和R7独立地选自氢、甲基、环丙基(任选被甲基取代)、羧甲基和(2-4C)烷基(任选被1或2个独立地选自氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、羧基、(1-4C)烷氧基和羟基的取代基取代;其中(1-4C)烷基氨基或二-(1-4C)烷基氨基可任选在(1-4C)烷基链上被羧基取代); 或者,R6或R7可形成4、5或6元的碳连接的饱和杂环基环,其含有1或2个独立地选自O、N和S的杂原子,其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替并且环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团;所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代; 或者,R6和R7与它们所连接的氮合起来形成4、5或6元的饱和杂环基环,其任选含有1个独立地选自O、N和S的其它杂原子(除了连接N原子外),其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替并且环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团;所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(条件是R6和R7所连接的氮不由此被季铵化); 条件是R4和R5不同时是氢。  
摘要 本发明提供了式(I)的化合物或其可药用盐或前药,其中R1例如选自氢、卤素、任选被取代的甲基;R2和R3独立地选自氢、氟、氯和三氟甲基;R4和R5独立地选自例如氢、甲基、任选被取代的(2-4C)烷基、-C(O)R6,或者,R4和R5与它们所连接的氮合起来形成任选被取代的饱和或部分不饱和的5或6元杂环基环或任选被取代的咪唑环。提供了制备式(I)化合物的方法、含有它们的组合物以及它们作为抗菌剂的应用。  
国际公布 2005-12-08 WO2005/116021 英  
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