网站首页
开云app安装不了怎么办
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
开云app安装
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为HIV整合酶抑制剂的双环杂环专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为HIV整合酶抑制剂的双环杂环

医药数据库中心 药学论坛 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司/B·N·奈杜;J·班韦勒;F·博利厄;T·P·孔诺利;M·R·克里斯塔尔;J·D·马蒂斯克拉;C·韦勒;S·普拉蒙顿;R·雷米拉尔;M·E·索伦森;植田泰次;M·A·沃尔克
公开(公告)号 CN1989141A  
公开(公告)日 2007.06.27  
申请(专利)号 CN200580025328.8  
申请日期 2005.05.12  
专利名称 作为HIV整合酶抑制剂的双环杂环  
主分类号 C07D498/04(2006.01)I  
分类号 C07D498/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N;C07D265/00(2006.01)N;C07D267/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2004.5.28 US 60/575,513;2004.8.20 US 60/603,371;2005.5.11 US 11/126,891  
申请(专利权)人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司  
发明(设计)人 B·N·奈杜;J·班韦勒;F·博利厄;T·P·孔诺利;M·R·克里斯塔尔;J·D·马蒂斯克拉;C·韦勒;S·普拉蒙顿;R·雷米拉尔;M·E·索伦森;植田泰次;M·A·沃尔克  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-05-12 PCT/US2005/016473  
进入国家日期 2007.01.26  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 邹 锋;刘 玥  
国省代码 美国;US  
主权项 式I的化合物 其中: R1是C1-6(Ar1)烷基,C1-6(Ar1)(CON(R8)(R9))烷基,C1-6(Ar1)(CO2R14)烷基,C1-6(Ar1)羟烷基,或C1-6(Ar1)氧烷基; R2是氢,C1-6烷基,或OR14; R3是氢,卤素,羟基,氰基,C1-6烷基,C3-7环烷基,C5-7环烯基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C1-6卤代烷氧基,N(R8)(R9),NHAr2,N(R6)SO2R7,N(R6)COR7,N(R6)CO2R7,OCOR7,OCO2R7,OCON(R8)(R9),OCH2CO2R7,OCH2CON(R8)(R9),COR6,CO2R6,CON(R8)(R9),SOR7,S(=N)R7,SO2R7,SO2N(R6)(R6),PO(OR6)2,C2-4(R12)炔基,R13,Ar2,或Ar3; R4是氢,卤素,羟基,氰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷基,C1-6卤代烷氧基,或N(R6)(R6); R5是氢,卤素,羟基,氰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷基,C1-6卤代烷氧基,或N(R6)(R6); R6是氢,C1-6烷基,或C3-7环烷基; R7是C1-6烷基或C3-7环烷基; R8是氢,C1-6烷基,C1-6羟烷基,C1-6(C1-6烷氧基)烷基或C1-6(C1-6二烷基氨基)烷基; R9是氢,C1-6烷基,C1-6羟烷基,C1-6(C1-6烷氧基)烷基或C1-6(C1-6二烷基氨基)烷基;或 N(R8)(R9)结合在一起是氮杂环丁烷基,吡咯烷基,(R10)-哌啶基,N-(R11)-哌嗪基,吗啉基,硫代吗啉基或二氧代噻嗪基; R10是氢,C1-6烷基,或C1-6羟烷基; R11是氢,C1-6烷基,C3-7环烷基,COR6,或CO2R6; R12是氢,羟基,N(R6)(R6),SO2R7,OSO2R7,或二氧代噻嗪基; R13是氮杂环丁烷酮基,吡咯烷酮基,戊内酰胺基,己内酰胺基,顺丁烯二酰亚胺基,唑烷酮基,或二氧代噻嗪基,并且被0-1个选自羟甲基,乙酰氧基甲基,和氨甲基的取代基取代; R14是氢或C1-6烷基; Ar1是或 Ar2是四唑基,三唑基,二唑基,噻二唑基,吡唑基,咪唑基,唑基,噻唑基,异唑基,异噻唑基,呋喃基,噻吩基,吡咯基,嘧啶基,吡嗪基,吡啶基,羟基吡啶基,喹啉基,异喹啉基,或吲哚基,并且被0-2个选自下列的取代基取代:卤素、氰基、苄基、C1-6烷基、C1-6烷氧基,N(R8)(R9),CON(R8)(R9),CO2R6,CONHSO2N(R6)(R6),CONHSO2N(R6)(苯基),和CONHSO2N(R6)(卤代苯基); Ar3是被0-2个选自下列取代基取代的苯基:卤素,氰基,羟基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,(C1-6烷氧基)甲基,C1-6卤代烷基,C1-6卤代烷氧基,N(R8)(R9),CON(R6)(R6),和CH2N(R8)(R9),或是二氧戊环基苯基;和 X-Y-Z是C(R14)2OC(R14)2,C(R14)2OC(R14)2C(R14)2,或C(R14)2OC(R14)2C(R14)2C(R14)2; 或其药学可接受的盐或溶剂化物。  
摘要 本发明包括一系列式I的环状双环嘧啶酮化合物,其抑制HIV整合酶并预防病毒整合到人类DNA中。这种作用使得该化合物可用于治疗HIV感染和AIDS。本发明也包括用于治疗感染上HIV的那些患者的药物组合物和方法。  
国际公布 2005-12-15 WO2005/118593 英  
...
关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2010,
皖ICP备06007007号
百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证
Baidu
map