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用于抑制NAD(P)H氧化酶和血小板活化的含有与稠合环部分连接的N-杂芳基部分的化合物

医药数据库中心 药学论坛 瓦索珐姆生物技术有限公司/F·特格特迈尔;U·沃尔特;R·申策尔;K·温勒;P·塑伊雷尔;H·施密德特
公开(公告)号 CN1989140A  
公开(公告)日 2007.06.27  
申请(专利)号 CN200580024134.6  
申请日期 2005.05.13  
专利名称 用于抑制NAD(P)H氧化酶和血小板活化的含有与稠合环部分连接的N-杂芳基部分的化合物  
主分类号 C07D487/04(2006.01)I  
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2004.5.18 EP 04011831.7;2004.5.18 US 60/571,994  
申请(专利权)人 瓦索珐姆生物技术有限公司  
发明(设计)人 F·特格特迈尔;U·沃尔特;R·申策尔;K·温勒;P·塑伊雷尔;H·施密德特  
地址 德国维尔茨堡  
颁证日  
国际申请 2005-05-13 PCT/EP2005/005272  
进入国家日期 2007.01.17  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 程 泳  
国省代码 德国;DE  
主权项 通式(I)的化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物,或这种盐的溶剂化物 (I)het-(CH2)n-X-AB 其中 het是五元或六元N-杂芳基或稠合的五元或六元N-杂芳基; n是整数且为0或1; X是O、S、NR7且R7选自R3; 且其中N-杂芳基部分的N-原子与-(CH2)n-X基团被一个碳原子隔开; AB是通式(II)的1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基基团 其中R3是氢;烷基;环烷基;芳基;芳烷基;链烯基;环烯基;炔基;含有一个或多个选自O、S、N、卤素(F、Cl、Br、I)的元素的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、链烯基、环烯基、炔基;且 R5是氢;卤素(F、Cl、Br、I);OH;R3-S;R3-O;NR1R2,其中R1和R2彼此独立是R3,或其中R1和R2共同形成环系统;het-(CH2)n-X,其中het、n和X具有如上面限定的含义; 条件是不包括3-[(4-氯苯基)甲基]-7-[4-(2-丙烯基)-5-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]硫代]-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶(Caplus登记号499140-86-2)、3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-胺-3-[(4-氟苯基)甲基]-N-2-吡啶基-(9CI)(Caplus登记号255370-07-1)和3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-胺-3-[(2-氟苯基)甲基]-N-2-吡啶基-(9CI)(Caplus登记号255369-94-9)。  
摘要 本发明涉及含有N-杂芳基部分的化合物,其经由氧、硫或氮,或经由亚甲基桥和氧、硫或氮与稠环部分连接,具体而言,涉及1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法及其在NAD(P)H-氧化酶-相关疾病和病症的治疗以及血小板活化抑制中的用途。  
国际公布 2005-11-24 WO2005/111041 英  
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