| 公开(公告)号 | CN1989115A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580024874.X |
| 申请日期 | 2005.07.14 |
| 专利名称 | 作为组胺H3受体药物的唑衍生物及其制备和治疗用途 |
| 主分类号 | C07D263/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/32(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D277/22(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.26 US 60/591,191 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | L·S·比弗斯;S·L·布勒;T·P·芬;R·A·加德斯基;W·J·霍恩贝克;C·D·耶苏达森;R·T·皮卡;F·C·斯蒂芬斯;G·M·福特 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-14 PCT/US2005/024883 |
| 进入国家日期 | 2007.01.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构由式I表示的化合物： 或其药学可接受盐，其中： m每次出现时独立为1、2或3， 其中任选CH2-、-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-的一个或两个氢可独立被卤素置换，或任选在-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-的不与氮相邻的碳上的一个氢可独立被-OH、-O-(C1-C4)烷基(任选被1-3个卤素取代)或-(C1-C3)烷基(任选被1-3个卤素取代)置换； Z独立表示碳(被氢或本文指明的任选取代基取代)或氮，条件是当Z为氮时，则R6不与Z相连； R1和R2独立为 -(C1-C7)烷基(任选被1-3个卤素取代)或 R1和R2与连接它们的氮形成氮杂环丁烷基环、吡咯烷基环或哌啶基环，其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基环可任选再被R5取代1-3次； R3独立为 -H、-卤素、-(C1-C4)烷基(任选被1-3个卤素取代)或-O-(C1-C3)烷基(任选被1-3个卤素取代)； R4独立为 -卤素、-(C1-C7)烷基(任选被1-3个卤素取代)、-CN、-C(O)R7、-C(O)(C3-C7)环烷基(任选被1-3个卤素取代)、-C(O)NR7R8、-OR7、-O-苯基(R10)(R11)、-NO2、-NR7R8、-NR7SO2R7、-NR7C(O)R7、-NR7CO2R7、-NR7C(O)NR7R8、-SR7、-SO2R7、-SO2NR7R8、-S(O)R7、-O(CH2)mNR7R8、-杂芳基-R9、-O-CH2-杂芳基-R9或 其中曲折线表示连接点，且其中Q、T、D、X和Y独立表示碳(被氢或本文指明的任选取代基取代)或氮，条件是Q、T、D、X和Y中不超过两个为氮；但是，如果其中D为氮，则R10、R11和R12不与D相连，如果其中X为氮，则R10、R11和R12不与X相连，如果其中T为氮，则R10、R11和R12不与T相连，如果其中Q为氮，则R10、R11和R12不与Q相连，如果其中Y为氮，则R10、R11和R12不与Y相连；或 其中曲折线表示连接点，且其中Q、T、D、X和Y独立表示碳(被氢或本文指明的任选取代基取代)或氮，条件是Q、T、D、X和Y中不超过两个为氮；但是，如果其中D为氮，则R10、R11和R12不与D相连，如果其中X为氮，则R10、R11和R12不与X相连，如果其中T为氮，则R10、R11和R12不与T相连，如果其中Q为氮，则R10、R11和R12不与Q相连，如果其中Y为氮，则R10、R11和R12不与Y相连； R5独立为 -H、-OH、-卤素、-(C1-C4)烷基(任选被1-3个卤素取代)、-O-(C1-C3)烷基(任选被1-3个卤素取代)或-(C1-C3)烷基-O-(C1-C3)烷基(任选被1-3个卤素取代)； R6每次出现时独立为 -H、-卤素或-CH3； R7和R8每次出现时独立为 -H或-(C1-C7)烷基(任选被1-3个卤素取代)或NR7R8相连形成4-7元环； R9每次出现时独立为 -H、-CN或-(C1-C3)烷基(任选被1-3个卤素取代)； R10、R11和R12每次出现时独立为 -H、-卤素、-(C1-C7)烷基(任选被1-3个卤素取代)、-(C1-C7)烷基-OH(任选被1-3个卤素取代)、-CN、-C(O)-(C1-C7)烷基(任选被1-3个卤素取代)、-CO(O)R7、-C(O)(C3-C7)环烷基(任选被1-3个卤素取代)、-C(O)NR7R8、-OR7、-NR7R8、-NR9SO2R7、-NR9C(O)R7、-NR9CO2R7、-NR9C(O)NR7R8、-SR7、-SO2R7、-SO2NR7R8、-S(O)R7、-杂芳基-R9，或当R10和R11相邻时，它们可与连接它们的各个原子结合在一起形成包含至少一个但不超过两个选自O、S或N的原子的5元或6元杂环，条件是杂原子不相邻，且其中所述5元或6元杂环可任选包含1-3个双键。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的新型芳基唑化合物或其药学可接受盐，其具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，本发明还公开了制备和使用这类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含式(I)化合物的药用组合物以及应用这些组合物治疗肥胖、认知缺陷、发作性睡眠和其它组胺H3受体相关疾病的方法。式(I)化合物或其药学可接受盐，其中：m每次出现时独立为1、2或3，Z独立表示碳(被氢或本文指明的任选取代基取代)或氮，条件是当Z为氮时，则R6不与Z相连；R1和R2独立为-(C1-C7)烷基(任选被1-3个卤素取代)，或R1和R2与连接它们的氮形成氮杂环丁烷基环、吡咯烷基环或哌啶基环，其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基环可任选再被R5取代1-3次；R6每次出现时独立为-H、-卤素或-CH3。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/019833 英 |
