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3-(4-哌啶基)-2,3,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-2(1H)-酮的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 贝林格尔·英格海姆国际有限公司/于尔根·施诺贝尔特;沃纳·拉尔;雷纳·索伊卡;诺伯特·伯克;路德维格·古奇拉;海德洛尔·海姆罗思;托马斯·克鲁格;阿明·普罗尔
公开(公告)号 CN1989114A  
公开(公告)日 2007.06.27  
申请(专利)号 CN200580024229.8  
申请日期 2005.07.16  
专利名称 3-(4-哌啶基)-2,3,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-2(1H)-酮的制备方法  
主分类号 C07D243/04(2006.01)I  
分类号 C07D243/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.7.23 EP 04017424.5  
申请(专利权)人 贝林格尔·英格海姆国际有限公司  
发明(设计)人 于尔根·施诺贝尔特;沃纳·拉尔;雷纳·索伊卡;诺伯特·伯克;路德维格·古奇拉;海德洛尔·海姆罗思;托马斯·克鲁格;阿明·普罗尔  
地址 德国英格海姆  
颁证日  
国际申请 2005-07-16 PCT/EP2005/007778  
进入国家日期 2007.01.18  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 德国;DE  
主权项 一种制备式(I)的化合物的方法 其特征在于: (a)在缩合剂的存在下,使2-硝基苯基乙酸与4-氨基-N-苯甲基哌啶反应; (b)通过添加还原剂将所得的2-硝基-N-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-苯基乙酰胺的羰基转化成亚甲基; (c)在阮尼镍催化剂的存在下将硝基还原后,通过添加缩合剂将所得的中间产物N-[2-(2-硝基苯基)乙基]-1-(苯甲基)-4-氨基-哌啶环化以获得3-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-2,3,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-2(1H)-酮及 (d)通过裂解苄基保护基将3-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-2,3,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-2(1H)-酮转化为式(I)化合物。  
摘要 本发明是关于一种制备式(I)的化合物3-(4-哌啶基)-2,3,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-2(1H)-酮的方法,发现该化合物是尤其适用于口服治疗偏头痛的CGRP-拮抗剂的结构元素。  
国际公布 2006-02-02 WO2006/010511 德  
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