替硝唑的制备方法
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公开(公告)号
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CN1321985C
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公开(公告)日
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2007.06.20
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申请(专利)号
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CN200510049872.8
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申请日期
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2005.05.27
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专利名称
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替硝唑的制备方法
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主分类号
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C07D233/91(2006.01)I
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分类号
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C07D233/91(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江苏泊尔制药有限公司
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发明(设计)人
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童小兵;吕建国;姜维斌;颜平秋;王 玮;樊友斌;杨金女
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地址
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312071浙江省绍兴市袍江工业区越东路
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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浙江翔隆专利事务所
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代理人
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戴晓翔
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种替硝唑的制备方法，以β-羟基乙硫醚和2-甲基-5-硝基咪唑为原料，其特征在于用二甲苯系列为溶剂，在路易斯酸的作用下进行缩合反应，经过碱液中和、水洗得到缩合物1-(β-乙硫乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑，再将此缩合物1-(β-乙硫乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑在双氧水和氧化催化剂的直接催化下氧化制得替硝唑粗品；所述氧化催化剂为钼酸铵或钨酸钠；所述路易斯酸为浓硫酸。
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摘要
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一种替硝唑的制备方法，属化学制药技术领域，以β-羟基乙硫醚和2-甲基-5-硝基咪唑为原料，用二甲苯系列为溶剂，在路易斯酸的作用下进行缩合反应，经过碱液中和、水洗得到缩合物1-(β-乙硫乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑，再将1-(β-乙硫乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑缩合物在双氧水和氧化催化剂的直接催化下氧化制得替硝唑粗品。本发明与现有技术相比，合成步骤从现有的四步缩短为二步，缩短了反应步骤，减少了在缩合反应过程中原材料的大量使用，避免了现有技术在强酸性条件下催化氧化所造成的污染，可有效降低生产成本，缩短反应周期，减少污染，提高收率及产品质量。
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国际公布
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