公开(公告)号
|
CN1984878A
|
公开(公告)日
|
2007.06.20
|
申请(专利)号
|
CN200580023905.X
|
申请日期
|
2005.07.26
|
专利名称
|
用于治疗神经变性疾病的1-苯基烷羧酸的衍生物
|
主分类号
|
C07C233/51(2006.01)I
|
分类号
|
C07C233/51(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.8.3 EP 04425604.8
|
申请(专利权)人
|
奇斯药制品公司
|
发明(设计)人
|
L·拉维利亚;I·佩雷托;S·拉达埃利;B·P·因宾博;A·里齐;G·维莱蒂
|
地址
|
意大利帕尔马
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-07-26 PCT/IB2005/002189
|
进入国家日期
|
2007.01.15
|
专利代理机构
|
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
|
代理人
|
唐晓峰
|
国省代码
|
意大利;IT
|
主权项
|
通式(I)的化合物: 其中: B是H或α-氨基酸的侧链; R和R1是相同的并且是直链或支链的C1-C4烷基; 或者它们与其连接的碳原子形成3-6个碳原子的环; R2是H、CF3、OCF3或选自F、Cl、Br、I的卤素,优选是氟。 Ar是被一个或多个R3基团取代的苯基,其中R3表示: -如先前定义的卤素、CF3、用一个或多个C1-C4烷基和/或氧任选地取代的C3-C8环烷基、CH=CH2、NO2、CH2OH、CN、亚甲二氧基、亚乙二氧基; -用一个或多个以下基团任选地取代的苯基:如先前定义的卤素、CF3、OCF3、OH、直链或支链的C1-C4烷基、含有至少4个碳原子和至少1个杂原子的饱和的杂环,用一个或多个直链或支链C1-C4烷基、CF3和/或OH任选地取代的C3-C8环烷基; -OR4或NHCOR4,其中R4是CF3、直链或支链的C2-C6链烯基或炔基、苄基;用一个或多个以下基团任选地取代的苯基:如先前定义的卤素、CF3、OCF3、OH、直链或支链的C1-C4烷基,含有至少4个碳原子和至少1个杂原子的饱和的杂环,用一个或多个直链或支链C1-C4烷基、CF3和/或OH任选地取代的C3-C8环烷基; -SR5、SO2R5或COR5,其中R5是直链或支链的C1-C6烷基; 或者Ar是杂环,选自吡咯、吡唑、呋喃、噻吩、吲哚、异吲哚、苯并呋喃、苯并噻吩、咪唑、唑、异唑、噻唑、苯并咪唑、苯并唑、苯并噻唑、嘧啶、吡嗪、喹啉、异喹啉、喹唑啉、喹喔啉、氧芴、硫芴、噻蒽、咔唑、哒嗪、噌啉、2,3-二氮杂萘、1,5-萘丙啶、1,3-间二氧杂环戊烯、1,3-苯并间二氧杂环戊烯,该杂环能用一个或多个以上定义R3基团任意取代。
|
摘要
|
本发明涉及1-苯基烷羧酸的新衍生物、其药物组合物,一种制备它们的方法,以及其治疗和/或预防神经变性的疾病如阿耳茨海默病的用途。
|
国际公布
|
2006-02-16 WO2006/016219 英
|