| 公开(公告)号 | CN1984900A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580023413.0 |
| 申请日期 | 2005.05.11 |
| 专利名称 | 具有哌啶环的吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P13/02(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.12 JP 142437/2004 |
| 申请(专利权)人 | 卫材R&D管理有限公司 |
| 发明(设计)人 | 鈴木裕一;伊藤康一;佐佐木淳;上野贡嗣;酒井瑞雪;石原浩树;窪田笃彦 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-11 PCT/JP2005/008632 |
| 进入国家日期 | 2007.01.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式(I)所示的化合物或其可药用盐： [式1] 其中R1和R2是彼此相邻的取代基，并且与它们所连接的两个碳原子一起形成： (1)5-至7-元的非芳香族碳环基团、 (2)5-至7-元的非芳香族杂环基、 (3)6-元的芳香族碳环基团或 (4)5-或6-元的芳香族杂环基， 它们可以被1至4个选自下列取代基B1的取代基所取代； R3表示氢原子或甲基；并且 R6表示选自下列取代基A1的取代基， 取代基A1：(1)氢原子、(2)卤素原子、(3)氰基、(4)羟基、(5)硝基、(6)羧基、(7)C3-C8环烷基、(8)C2-C6链烯基、(9)C2-C6炔基、(10)C1-C6烷硫基、(11)C1-C6烷氧基羰基、(12)C1-C6烷基磺酰基、(13)C1-C6烷基(其中所述的C1-C6烷基可以被1-3个选自卤素原子、羟基和C1-C6烷氧基的取代基所取代)、(14)C1-C6烷氧基(其中所述的C1-C6烷氧基可以被1-3个卤素原子所取代)、(15)氨基(其中所述的氨基可以被选自C1-C6烷基、甲酰基、C1-C6烷酰基和C1-C6烷基磺酰基的取代基所取代)和(16)氨基甲酰基(其中所述的氨基甲酰基可以被1或2个C1-C6烷基所取代)； 取代基B1：(1)氢原子、(2)卤素原子、(3)氰基、(4)羟基、(5)硝基、(6)氧代基团、(7)羧基、(8)C3-C8环烷基、(9)C2-C6链烯基、(10)C2-C6炔基、(11)C1-C6烷硫基、(12)C1-C6烷氧基羰基、(13)C1-C6烷基磺酰基、(14)C1-C6烷基(其中所述的C1-C6烷基可以被卤素原子、羟基和C1-C6烷氧基所取代)、(15)C1-C6烷氧基(其中所述的C1-C6烷氧基可以被1-3个卤素原子所取代)、(16)氨基(其中所述的氨基可以被选自C1-C6烷基、甲酰基、C1-C6烷酰基和C1-C6烷基磺酰基的取代基所取代)、(17)氨基甲酰基(其中所述的氨基甲酰基可以被1或2个C1-C6烷基所取代)、(18)C1-C6烷氧基亚氨基、(19)由与相同碳原子连接的两个C1-C3烷基所形成的C5-C6环烷基和(20)由与相同碳原子连接的两个C1-C3烷基、氧原子和所述的碳原子一起所形成的四氢吡喃基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)所示的化合物、其可药用盐或其作为药物的用途，其中R1和R2是彼此相邻的取代基，并且与它们所连接的两个碳原子一起形成5-至7-元的非芳香族烃环基团等，它们可具有1-4个选自(1)氧代基团、(2)羟基等的取代基；R3表示氢原子等；R6表示氢原子等。该化合物具有优良的5-HT1A受体结合能力以及5-HT1A受体拮抗作用，可用作用于治疗或预防下泌尿道症状、尤其是与蓄尿有关的症状的试剂。 |
| 国际公布 | 2005-11-17 WO2005/108389 日 |
