公开(公告)号
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CN1982313A
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公开(公告)日
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2007.06.20
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申请(专利)号
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CN200510047974.6
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申请日期
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2005.12.13
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专利名称
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10位取代基上含多个有机羧酸基团的喜树碱化合物及其制法与组合物
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主分类号
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C07D491/22(2006.01)I
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分类号
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C07D491/22(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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深圳市天和医药科技开发有限公司
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发明(设计)人
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李嘉和;王颖实;邓小斌
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地址
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518057广东省深圳市高新区高新中一道生物孵化器大楼2号楼301室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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鞍山贝尔专利代理有限公司
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代理人
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乔丽艳
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国省代码
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广东;44
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主权项
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一种如通式(I)所示的10位取代基上含多个有机羧酸基团的喜树碱化合物: 其特征在于其中A1、A2各自独立地表示含取代的C1-C6直链烷基残基,C3-C20支链烷基残基或H,条件是两者不能同时为H, A1、A2连接成环,包括芳香环、饱和、不饱和杂环基的残基, 其中B表示和A1、A2连接的含有1到9个有机羧酸或其羧酸盐的功能基, 当A1表示H时,连接A1的B无意义,A2表示含取代的芳香环基的残基,含取代的C5-C6环烷基残基,含取代的选自N,O或S的单原子4-6元杂环基残基,含取代的C3-C20支链烷基残基,A2-B选自-C{(CH2)a-CONH-C[(CH2)a-COOH]a}a,-C{(CH2)a-CONH-C[(CH2)a-COO-]a}a,其中a=1、2或3。
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摘要
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本发明涉及如通式(I)所示的10位取代基上含多个有机羧酸基团的喜树碱化合物,其特征在于A1、A2表示C1-C6直链烷基残基,C3-C20支链烷基残基或H,条件是A1、A2不能同时为H,A1、A2连接成环,B表示有机羧酸或其羧酸盐的功能基,当A1表示H时,A2表示芳香环基残基,C5-C6的环烷基残基,4-6元杂环基残基,C3-C20支链烷基残基,A2-B选自-C{(CH2)a-CONH-C[(CH2)a-COOH]a}a,其中a=1,2或3。其制法与其药物组合物及其作为抗肿瘤药物的用途。
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国际公布
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