| 公开(公告)号 | CN1984909A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580022247.2 |
| 申请日期 | 2005.06.23 |
| 专利名称 | 噻唑啉酮未取代的喹啉 |
| 主分类号 | C07D417/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.1 US 60/584,746;2004.11.19 US 60/629,495 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈 力;陈少清 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-23 PCT/EP2005/006807 |
| 进入国家日期 | 2006.12.30 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物， 其中 R1选自低级烷基，低级烷氧基，芳氧基低级烷基，羟基低级烷基，低级烷氧基低级烷基，和 R2-(X)n-； X选自低级亚烷基，亚环烷基，芳基取代的低级亚烷基，羧基取代的低级亚烷基，羟基取代的低级亚烷基，酰氨基取代的低级亚烷基，一-或二-卤素取代的低级亚烷基，氨基取代的低级亚烷基，一-或二-低级烷基氨基取代的低级亚烷基和亚氨基取代的低级亚烷基； R2是 其中 是通过环碳原子连接的含碳环，所述环选自芳环， 含3-6个碳原子的环烷基环， 4-6元杂环烷基环，该杂环烷基环含有3-5个碳原子和1-2个选自由氧、氮和硫组成的组的杂原子，或 4-6元杂芳环，该杂芳环含有1-2个选自由氧、硫和氮组成的组的杂原子； R5、R6和R7独立地选自由下列各项组成的组：羟基，-SO2，羟基-低级烷基，氢，低级烷基，卤素，低级烷氧基，氨基，和一-或二-低级烷基氨基，或 当取代基R5、R6和R7中的两个是在环上的相邻碳原子上的取代基时，这两个取代基可以与它们相邻的、连接的碳原子一起形成芳环， 3-6元环烷基环， 4-6元杂环烷基环，或 4-6元杂芳环， 所述杂环烷基环和所述杂芳环含有1-2个选自由氧、氮或硫组成的组的杂原子； 并且n为0-1的整数； 前提条件是当是芳环时，那么n是1，并且另一个前提条件是当是芳环，n是1且X是低级亚烷基时，那么R5、R6和R7之一不是氢、卤素、低级烷基或SO2，并且 再一个前提条件是当是环烷基环并且n是0时，那么R5、R6和R7之一不是氢或低级烷基； 或化合物的N-氧化物，其中R2在所述杂环烷基环或杂芳环中含有氮， 砜，其中R2在所述杂环烷基环或杂芳环中含有硫， 或其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的噻唑啉酮喹啉衍生物，其在喹啉环上没有取代并且作为CDK1抑制剂是有活性的；涉及制备所述化合物的方法以及所述化合物在生产药物中的应用。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/002829 英 |
