| 公开(公告)号 | CN1984888A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580011514.6 |
| 申请日期 | 2005.02.16 |
| 专利名称 | 取代的氮杂环丁烷化合物、其制备及其作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D205/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D205/04(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.17 ES 200400379;2004.3.19 US 10/804,558 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯特韦实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·库韦雷斯阿尔蒂森;J·弗里戈拉康斯坦萨;B·古铁雷斯席尔瓦 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-16 PCT/EP2005/001658 |
| 进入国家日期 | 2006.10.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 梁 谋 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 通式I的取代的氮杂环丁烷化合物， 其中 R1代表任选至少单取代的苯基， R2代表任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合， R3代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或支链的亚烷基连接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或支链的亚烷基连接；条件是R3通过碳原子与所述氮杂环丁烷环连接， R4代表氢原子、氰基、羧基、直链或支链的烷基或任选至少单取代的芳基， R5代表-O-SO2-R6-部分、-NH-CO-R7-部分、-NH2-部分、-NH-SO2-R8部分、-NR9-SO2-R10-部分或O-CO-R11-部分， R6代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或支链的亚烷基连接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或支链的亚烷基连接， R7代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或支链的亚烷基连接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或支链的亚烷基连接， R8代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或桥连的亚烷基连接，和/或可通过直链或支链的亚烷基桥接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或支链的亚烷基连接， R9代表-SO2-R12-部分；-CO-R13-部分；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或支链的亚烷基连接，和/或可通过直链或支链的亚烷基桥接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与单环或多环体系稠合和/或可通过亚烷基连接， R10代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或桥连的亚烷基连接，和/或可通过直链或支链的亚烷基桥接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或支链的亚烷基连接， R11代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或桥连的亚烷基连接，和/或可通过直链或支链的亚烷基桥接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或支链的亚烷基连接， R12代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或桥连的亚烷基连接，和/或可通过直链或支链的亚烷基桥接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或支链的亚烷基连接， R13代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或桥连的亚烷基连接，和/或可通过直链或支链的亚烷基桥接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与单环或多环体系稠合和/或可通过直链或支链的亚烷基连接， 所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构体和/或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的氮氧化物，其相应的盐，或其相应的溶剂合物， 条件是排除具备下述条件的通式I的化合物，其中R1和R2各自代表未取代的苯基，R5代表-O-SO2-R6-部分和R6代表甲基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的取代的氮杂环丁烷化合物、其制备方法、包含这些化合物的药物以及在制备用于治疗人和动物的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-08-25 WO2005/077897 英 |
