| 公开(公告)号 | CN1984892A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580023620.6 |
| 申请日期 | 2005.05.11 |
| 专利名称 | 用于治疗血栓性疾病的P2Y1受体的脲拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D231/50(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/50(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D333/36(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.12 US 60/570,288;2005.3.28 US 60/665,817;2005.5.10 US 11/126，915 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | 赵汉光;胡杰·图尔迪;蒂莫西·赫平;雅克·Y·罗伯格;刘亚雷;R·迈克尔·劳伦斯;罗伯特·P·雷富斯;查尔斯·G·克拉克;乔晓新;蒂默·冈戈尔;帕特里克·Y·S·拉姆;王传明;雷琼·鲁尔;亚历山大·L·勒赫雷厄克斯;卡尔·蒂比厄尔特;吉勒斯·博蒂利尔;多拉·M·施努尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-11 PCT/US2005/016422 |
| 进入国家日期 | 2007.01.12 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物， 或其立体异构体或医药上可接受的盐或溶剂化物，其中： 环A是经0-5个R1取代的C6-10芳基，或含有碳原子及1-4个选自N、NR11、O及S(O)p的杂原子的5-至10-元杂环，其中所述杂环经0-5个R1取代； 环B含有碳原子和1-4个选自N、NR11、N→O、S(O)p及O的环杂原子的5-至6-元杂芳基，其中所述杂芳基经0-4个R7取代；但条件为环B不为噻唑基； W为O或S； X2为-(CR16R17)s-或-(CR16R17)tC(O)(CR16R17)r-； Y为O、S、NH、-OCR18R19-、-CH＝CH-或-CONH-； R1各次出现时独立为＝O、F、Cl、Br、I、CF3、-CF2CF3、OCF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、SiMe3、-(CRfRf)r-ORc、SRc、CN、NO2、-(CRfRf)r-NR12R13、-(CRfRf)r-C(O)Rc、-(CRfRf)r-CO2Rc、-(CRfRf)r-C(O)NR12R13、-C(O)NR14(CRfRf)tN12R13、-(CRfRf)r-OC(O)NR12R13、-(CRfRf)r-NR14C(O)NR12R13、-(CRfRf)r-NR14C(O)Rd、-(CRfRf)r-NR14C(O)ORh、-NR14(CRfRf)nC(O)Rd、-NR14CO(CRfRf)nORc、-(CH2)r-CR13(＝NORc)、-S(O)pNR12R13、-(CRfRf)r-NR14S(O)pNR12R13、-NR14SO2CF3、-NR14S(O)pRd、-S(O)2CF3、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、-OP(O)(OEt)2、-O(CH2)2OP(O)(OEt)2、4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷基、经0-2个Ra取代的C1-8烷基、经0-2个Ra取代的C2-8烯基、经0-2个Ra取代的C2-8炔基、经0-5个Rb取代的-(CRfRf)r-C3-13碳环、或含有碳原子和1-4个选自N、NR11、O及S(O)p的杂原子的-(CRfRf)r-5-至10-元杂环，其中所述杂环经0-5个Rb取代； 或者，二个相邻碳原子上的二个R1与其所连结的碳原子一起形成5-至7-元的含有碳原子及0-3个选自N、NR11、O及S(O)p的额外杂原子及0-2个羰基的碳环或杂环，其中所述碳环或杂环经0-4个Rb取代； R6为经0-3个R6a取代的-(CRfRf)n-苯基或经0-3个R6a取代的-(CRfRf)n-吡啶基； R6a各次出现时独立为F、Cl、Br、I、-(CRiRi)r-ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、-CF2CF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、Si(Me)3、Si(C1-4烷基)3、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基-、C1-4烷氧基-、C1-4烷硫基-、C1-4烷基-C(O)-、C1-4烷基-O-C(O)-、C1-4烷基-C(O)NH-、经0-2个Ra取代的C1-8烷基、经0-2个Ra取代的C2-8烯基、经0-2个Ra取代的C2-8炔基、经0-2个Re取代的-(CRfRf)r-C3-10碳环、或含有碳原子及1-4个选自N、NR11、O及S(O)p的杂原子的-(CRfRf)r-5-至10-元杂环，其中所述杂环经0-2个Re取代； 或者，当两个R6a连接至相邻原子时，它们与其所连结的原子一起形成5-至7-元的含有碳原子和0-2个选自N、NR11、O及S(O)p的杂原子、0-1个羰基及0-3个环双键的碳环或杂环，其中所述碳环或杂环经0-2个Rb取代； R7各次出现时独立为F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、经0-2个Ra取代的C1-8烷基、经0-2个Ra取代的C2-8烯基、经0-2个Ra取代的C2-8炔基、经0-3个Rb取代的-(CRfRf)r-C3-10碳环、或含有碳原子及1-4个选自N、NR7b、O及S(O)p的杂原子的-(CRfRf)r-5-至10-元杂环，其中所述杂环经0-3个Rb取代； 或者，二相邻碳原子上的二个R7一起形成5-至7-元的含有碳原子及0-3个选自O、N、NR7b及S(O)p的杂原子的碳环或杂环，其中所述碳环或杂环经0-2个R7c取代； R7b为H、C1-4烷基、-C(O)(C1-4烷基)、-C(O)苯基、-C(O)苄基或苄基； R7c各次出现时独立为H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、C1-4烷基、经0-3个Rb取代的苯基或经0-3个Rb取代的苄基； R11各次出现时独立为H、C1-4烷氧基、经0-2个Ra取代的C1-8烷基、经0-1个Ra取代的C2-4烯基、经0-1个Ra取代的C2-4炔基、-C(O)(C1-6烷基)、-C(O)(CH2)n(C3-6环烷基)、-C(O)(CH2)n(C6-10芳基)、-C(O)(CH2)n(5-至10-元杂芳基)、-C(O)O(C1-8烷基)、-C(O)O(CH2)n(C3-6环烷基)、-C(O)O(CH2)n(C6-10芳基)、-C(O)O(CH2)n(5-至10-元杂芳基)、-C(O)O(CH2)2-4(C1-4烷基)、-C(O)NH(C1-8烷基)、-C(O)NH(CH2)n(C3-6环烷基)、-C(O)NH(CH2)n(C6-10芳基)、-C(O)NH(CH2)n(5-至10-元杂芳基)、-S(O)2(C1-8烷基)、-S(O)2(CH2)n(C3-6环烷基)、-S(O)2(CH2)n(C6-10芳基)、-S(O)2(CH2)n(5-至10-元杂芳基)、-(CRfRf)r-C3-10碳环或-(CRfRf)r-5至10元杂环；其中所述烷基、环烷基、苯基、芳基和碳环经0-2个Rb取代，及所述杂芳基及杂环经0-2个Rb取代且含有碳原子和1-4个选自N、NRf、O及S(O)p的杂原子； R12各次出现时独立为H、C1-6烷基、-C(O)(C1-6烷基)、-C(O)(CH2)n(C6-10芳基)、-C(O)(CH2)n(5-至10-元杂芳基)、-C(O)O(C1-4烷基)、-C(O)OCH2(C6-10芳基)、-(CH2)nC(O)OCH2(5-至10-元杂芳基)、-(CH2)nOC(O)(C1-4烷基)、-(CH2)nOC(O)(C6-10芳基)、-(CH2)nOC(O)(5-至10-元杂芳基)、-(CH2)nC(O)O(C1-4烷基)、-(CH |
| 摘要 | 本发明提供新颖的吡啶基或苯基脲及其类似物，其为人类P2Y1受体的选择性抑制剂。本发明还提供含有该化合物的各种药物组合物及治疗与P2Y1受体活性的调节相关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-01 WO2005/113511 英 |
