公开(公告)号
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CN1984918A
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公开(公告)日
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2007.06.20
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申请(专利)号
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CN01820772.3
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申请日期
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2001.10.12
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专利名称
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酮基内酯抗菌剂
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主分类号
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C07H17/08(2006.01)I
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分类号
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C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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奥索-麦克尼尔药品公司;科桑生物科学公司
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发明(设计)人
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D·赫拉斯塔;T·C· 亨宁格;E·B·格兰特;C·赫霍斯拉;D·T·W·徐;G·阿什莱
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2001-10-12 PCT/US2001/032119
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进入国家日期
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2003.06.17
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种下式的化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药形式 其中: X为氢或者卤化物; R2为氢、酰基或羟基保护基团; R6为氢、羟基或-ORa,其中Ra为选自以下的取代或者未取代的部分:C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基; R13为氢或取代或者未取代的部分,其中所述部分选自甲基、C3-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环基、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基; 和 R为氢或取代或者未取代的部分,其中所述部分选自C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环基、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基。
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摘要
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本发明包括所述结构式的化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药形式,其中:X为氢或者卤化物;R2为氢、酰基或羟基保护基团;R6为氢、羟基或-ORa,其中Ra为选自以下的取代或者未取代的部分,包括:C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基;R13为氢或取代或者未取代的部分,其中所述部分选自甲基、C3-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基;和R为氢或取代或者未取代的部分,其中所述部分选自C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基。这些化合物具有抗感染活性,因而用于治疗细菌和原虫感染。
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国际公布
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2002-04-25 WO2002/032918 英
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