公开(公告)号
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CN1321112C
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公开(公告)日
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2007.06.13
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申请(专利)号
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CN01806856.1
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申请日期
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2001.03.22
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专利名称
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作为钠通道阻滞剂的芳基取代的吡唑、三唑和四唑化合物
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主分类号
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C07D231/12(2006.01)I
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分类号
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C07D231/12(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.3.24 US 60/191,757
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申请(专利权)人
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欧洲凯尔特股份有限公司
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发明(设计)人
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D·霍根坎普;P·努彦;杨 吉
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地址
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卢森堡卢森堡
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颁证日
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国际申请
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2001-03-22 PCT/US2001/008972
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进入国家日期
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2002.09.19
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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卢森堡;LU
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主权项
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式I化合物: 或其可药用盐,其中 X是O或S; Het是选自下列的杂芳基 R1选自氢、C1-C6烷基、C(O)R10、S(O)R10和SO2R10; R2和R3彼此独立地选自氢和氨基羰基; R5、R6、R7和R8彼此独立地选自氢、卤素、卤代C1-C6烷基、硝基和氰基; R10选自氨基和OR11; R11选自氢和C1-C6烷基; 条件是: 当Het是(iii)并且X是O时,则R10不是OR11。
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摘要
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本发明涉及式(I)的化合物或其可药用盐、前药或溶剂化物,其中Het和R5-R8如说明书中所述。本发明还涉及式(I)化合物用于治疗全身性和局部缺血后的神经元损失、治疗或预防神经变性疾病例如肌萎缩性侧索硬化(ALS)和治疗、预防或改善急性疼痛或慢性疼痛、用作抗耳鸣药、抗惊厥药、抗躁狂抑郁药、局部麻醉药、抗心律失常药以及用于治疗或预防糖尿病性神经病的用途。
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国际公布
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2001-10-04 WO2001/072714 英
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