| 公开(公告)号 | CN1321115C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN02823969.5 |
| 申请日期 | 2002.11.25 |
| 专利名称 | 作为哮喘治疗中的CCR-3受体拮抗剂的哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D333/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/22(2006.01)I;C07D295/02(2006.01)I;C07D307/22(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.30 US 60/334,655 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 黛西·乔·杜波依斯;丹尼斯·约翰·凯尔泰斯;埃瑞克·布莱恩·肖格伦;戴维·伯纳德·史密斯;王北汉 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-25 PCT/EP2002/013217 |
| 进入国家日期 | 2004.05.31 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)的化合物、各立体异构体、立体异构体的外消旋或非外消旋混合物或其药物上可接受的盐： 其中： R1是(C1-C2)亚烷基； R2是被1个或2个取代基取代的苯环，所述的取代基选自：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、氰基或硝基； R3是氢或C1-C6烷基； 环A是苯基； L是-C(＝O)-、-C(＝S)-、-SO2-、-C(＝O)N(Ra)-、-C(＝S)N(Ra)-； 其中Ra是氢或C1-C6烷基； X不存在或为C1-C6亚烷基； R4是3，4-二氯苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、4-甲磺酰基苯基、3-甲磺酰基苯基、4-甲氧基萘-2-基、5-(3，4-二甲氧基苯基)嘧啶-2-基、苯基、3-氟苯基、4-乙基苯基、3-甲氧基苯基、2，4-二氟苯基、3-三氟甲基苯基、4-甲基苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、3-氨基甲酰基苯基、4-氨基甲酰基苯基、4-乙酰基苯基、4-硝基苯基、2-甲基苯基、2-氯-4-氟苯基、3，4-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、4-溴苯基、4-氯-3-硝基苯基、2-硝基苯基、2-硝基-4-三氟甲基苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、2-氯苯基、3-甲基苯基、2-三氟甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-溴苯基、4-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、3，5-双-三氟甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-乙氧基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、4-甲氧基苯基、3-硝基苯基、3，5-二甲氧基苯基、4-碘苯基、4-异丙基苯基、3-甲氧羰基苯基、3-乙酰基苯基、2-甲基苯基、吲哚-2-基、5-甲氧基吲哚-2-基、5-氯-吲哚-2-基、2-甲氧羰基苯基、3，5-二氯苯基、1-萘基、3-氯-2-甲基苯基、2，5-二甲基苯基、2-噻吩基、3-乙氧基苯基、3-异喹啉基、2-甲基喹啉-6-基、3-甲氨基苯基、3-喹啉基、2-喹啉基、5-羟基萘-2-基、8-羟基喹啉-2-基、5，7-二甲基-[1，8]二氮杂萘-2-基、6-喹啉基、3-(乙酰氨基)苯基或2，3，4-三甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的哌嗪衍生物，其中R1-R4、A、L和X如本说明书中所定义。这些化合物用作CCR-3受体拮抗剂且由此可以用于治疗CCR-3介导的疾病，诸如哮喘。 |
| 国际公布 | 2003-06-05 WO2003/045393 英 |
