| 公开(公告)号 | CN1978437A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200510107247.4 |
| 申请日期 | 2005.12.07 |
| 专利名称 | 穿心莲内酯C15位取代系列衍生物及其制备方法 |
| 主分类号 | C07D307/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/58(2006.01)I;C07D407/02(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 郑州大学 |
| 发明(设计)人 | 刘宏民;徐海伟;戴桂馥;王俊峰 |
| 地址 | 450052河南省郑州市大学路75号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 郑州联科专利事务所 |
| 代理人 | 时立新 |
| 国省代码 | 河南;41 |
| 主权项 | 穿心莲内酯C15位取代系列衍生物，其特征在于，具有通式1结构，通式1表示14-脱氧-11，12-脱氢穿心莲内酯与醛酮加成的衍生物或者14-脱氧-11，12-脱氢-3，19-酯化穿心莲内酯与醛酮加成的衍生物， 通式1 通式1中R1，R2＝氢、C1-16的饱和或者不饱和烷基、芳香基、芳香烷基、芳酰基、烷酰基、链烯基、链烯酰基、杂芳基、杂芳酰基、芳烯酰基、芳烷酰基、杂芳烷基、杂芳酰基；R3，R4为氢，COR5，R5为C1-16的饱和或者不饱和烷基、芳香基、芳香烷基、链烯基、杂芳基、杂芳烷基基团。 |
| 摘要 | 本发明公开了穿心莲内酯C15位取代系列衍生物及其制备方法。该方法以资源丰富的天然中药植物的主要成分穿心莲内酯为先导化合物经脱水、环氧化、酯化、加成等反应制备了系列的C15位的取代穿心莲内酯衍生物。衍生物制备方法简便、条件温和、不需要官能团保护脱保护，可直接制备、收率高，是制备呋喃酮衍生物的一种新方法；并首次发现穿心莲内酯衍生物具有α-糖苷酶抑制活性。这对进一步开发利用穿心莲内酯，开发我国具有自主知识产权药物有重要的意义。 |
| 国际公布 |
