公开(公告)号
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CN1978447A
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公开(公告)日
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2007.06.13
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申请(专利)号
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CN200510022247.4
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申请日期
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2005.12.07
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专利名称
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10-羟基喜树碱精氨酸盐及其制备方法和用途
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主分类号
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C07D471/14(2006.01)I
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分类号
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C07D471/14(2006.01)I;C07D491/22(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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成都三康药物研究所
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发明(设计)人
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吴四灵;王小林
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地址
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610041四川省成都市高升桥路16号1幢1单元11楼2B座
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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成都虹桥专利事务所
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代理人
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李高峡
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国省代码
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四川;51
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主权项
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一种10-羟基喜树碱精氨酸盐,其特征在于:具有如式(I)结构: 其中n=1~8。
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摘要
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本发明涉及如式(I)结构的10-羟基喜树碱精氨酸盐,该化合物的制备是在有水参与的条件下,10-羟基喜树碱内酯被打开,其羧基首先与精氨酸的氨基结合成盐,其次与10位酚羟基结合,然后通过氢键形式结合其余精氨酸,加入精氨酸的量可以摩尔比1到8倍范围。10-羟基喜树碱精氨酸盐及其缔合物水溶性明显比10-羟基喜树碱强,克服了喜树碱钠盐毒性强,稳定性差等缺点,为肿瘤患者提供一种疗效可靠、用药安全、价格低廉的药物。
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国际公布
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