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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种(3R,5S)-氟伐他汀的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种(3R,5S)-氟伐他汀的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 四川抗菌素工业研究所有限公司/陈宇瑛;黎鹏;平原
公开(公告)号 CN1978428A  
公开(公告)日 2007.06.13  
申请(专利)号 CN200510022213.5  
申请日期 2005.12.05  
专利名称 一种(3R,5S)-氟伐他汀的制备方法  
主分类号 C07D209/24(2006.01)I  
分类号 C07D209/24(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 四川抗菌素工业研究所有限公司  
发明(设计)人 陈宇瑛;黎 鹏;平 原  
地址 610051四川省成都市成华区沙板桥路18号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 成都信博专利代理有限责任公司  
代理人 陶 红  
国省代码 四川;51  
主权项 一种制备(3R,5S)-氟伐他汀化合物(I)的方法: 1)3-(4’-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-醛(III)与(S)-3-叔丁基二甲硅氧基-6-二甲氧基氧膦基-5-氧代己酸甲酯(II)缩合得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-5-羰基-3-叔丁基二甲硅氧基-6-庚烯酸甲酯(IV); 2)(IV)脱硅烷保护基得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-3-羟基-5-氧代-6-庚烯酸甲酯(V); 3)(V)还原得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸甲酯(VI); 4)(VI)水解得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸钠(I)式(I)。  
摘要 本发明公开了一种制备(3R,5S)-氟伐他汀(I)的方法,该方法包括用式(III)的醛与式(II)的手性侧链进行缩合反应,然后经过脱保护基,还原,水解反应得到(3R,5S)-氟伐他汀(I)。  
国际公布  
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