5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑和其衍生物的合成新方法
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公开(公告)号
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CN1970553A
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公开(公告)日
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2007.05.30
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申请(专利)号
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CN200610022135.3
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申请日期
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2006.10.27
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专利名称
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5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑和其衍生物的合成新方法
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主分类号
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C07D401/14(2006.01)I
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分类号
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C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)N;C07D213/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院成都有机化学有限公司
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发明(设计)人
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邓金根;王启卫;朱 槿;廖 建;黄晴菲;朱剑平;周 宏
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地址
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610041四川省成都市人民南路四段九号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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四川;51
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主权项
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通式(I)所示的5-(1H-吡咯-1-基)-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑的制备方法，包括在冰醋酸、水和有机溶剂的混合溶剂体系下，通式(II)所示的5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑与2，5-二甲氧基-四氢呋喃进行反应，
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摘要
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本发明设计了新的反应路线实现了拉唑类抗溃疡药物艾普拉唑硫醚前体5-(1H-吡咯-1-基)-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑的制备。实现了其中间体5-硝基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑的制备，收率可达99％，以及该化合物在酸性环境下经还原制备重要中间体5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑的新方法，还原收率可达95％。通过改变反应体系，由5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑制备艾普拉唑硫醚前体的反应收率提高到80％以上。该反应路线收率较高，操作简单，利于实现工业化，为拉唑类抗溃疡药物艾普拉唑的制备提供了新方法。
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国际公布
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