| 公开(公告)号 | CN1968921A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580019496.6 |
| 申请日期 | 2005.06.08 |
| 专利名称 | 胰高血糖素受体拮抗剂、制备和治疗用途 |
| 主分类号 | C07C323/60(2006.01)I |
| 分类号 | C07C323/60(2006.01)I;C07C235/42(2006.01)I;C07D213/62(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/197(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.14 US 60/579,362 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | S·E·康纳;朱国新;J·李 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-08 PCT/US2005/019901 |
| 进入国家日期 | 2006.12.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭广迅;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 在结构上由式I代表的化合物： 或其药学可接受的盐，其中： Y是-O-或-S-； Q、D、X和T独立地表示碳(被氢或本文指明的任选取代基取代)或氮(任选被氧取代)，条件是Q、D、X和T中的至多两个是氮； R1是-H，-OH，或-卤素； R2是-H或-(C1-C3)烷基(任选被1到3个卤素取代)； R3和R4独立地是： -H，-卤素，-CN，-OH，-(C1-C7)烷氧基，-(C1-C7)烷基(任选被1至3个卤素取代)，或-(C2-C7)烯基； R5选自： -H，-(C1-C12)烷基(任选被1至3个卤素取代)，-(C3-C12)环烷基，-苯基，-苯基-苯基-(C1-C12)烷基，-芳基，-芳基-(C1-C12)烷基，-杂芳基，-杂芳基-(C1-C12)烷基，-(C2-C12)烯基，-(C3-C12)环烯基，-杂环烷基，-芳基-(C2-C10)烯基，-杂芳基-(C2-C10)烯基，-(C2-C 12)炔基，-(C3-C12)环炔基，-芳基-(C2-C12)炔基，和-杂芳基-(C2-C12)炔基，并且其中-(C1-C12)烷基，-(C3-C12)环烷基，-苯基，-苯基-苯基-(C1-C12)烷基，-芳基，-芳基(C1-C12)烷基，-杂芳基，-杂芳基-(C1-C12)烷基，-杂环烷基，-(C2-C12)烯基，-(C3-C12)环烯基，-芳基-(C2-C10)烯基，-杂芳基(C2-C10)烯基，-(C2-C12)炔基，-(C3-C12)环炔基，-芳基(C2-C12)炔基，-杂芳基-(C2-C12)炔基，每个任选被一个到三个各自独立选自下列的取代基取代：-氢，-羟基，-氰基，-硝基，-卤素，-氧代，-(C1-C7)烷基(任选被1至3个卤素取代)，-(C1-C7)烷基-C(O)OR12，-(C1-C7)烷氧基，-(C3-C7)环烷基，-C(O)R12，-C(O)OR12，-OC(O)R12，-OS(O)2R12，-N(R12)2，-NR12C(O)R12，-NR12SO2R12，-SR12，-S(O)R12，-S(O)2R12，和-S(O)2N(R12)2； R6和R7在每次出现时独立地选自： -H，-卤素，-羟基，-CN，-(C1-C7)烷氧基，-(C2-C7)烯基，-(C1-C10)烷基(任选被1至3个卤素取代)，-(C3-C12)环烷基，叔丁氧基亚氨基甲基，1，3-二烷-2-基，羟甲基，甲酰基，肟基甲基，吗啉代-4-基-甲基，4-甲基戊氧基，和戊氧基； 然而条件是，当D是氮时，则R6或R7不与D连接，和条件是当T是氮时，则R6或R7不与T连接，和条件是当Q是氮时，则R6或R7不与Q连接，和条件是当X是氮时，则R6或R7不与X连接； 其中R6和R7可以任选与它们所连接的原子形成六元环，并且如此形成的环可以任选含有至多两个氧，并且另外如此形成的环可以任选被至多四个卤素取代； R8和R9在每次出现时独立地选自： -氢，-羟基，-CN，-硝基，-卤素，-(C1-C7)烷基(任选被1至3个卤素取代)，-(C1-C7)烷氧基，-(C3-C7)环烷基，-芳基，-芳基-(C1-C7)烷基，-杂芳基，-杂芳基-(C1-C7)烷基，-芳氧基，-C(O)R12，-COOR12，-OC(O)R12，-OS(O)2R12，-N(R12)2，-NR12C(O)R12，-NR12SO2R12，-SR12，-S(O)R12，-S(O)2R12，-O(C2-C7)烯基，和-S(O)2N(R12)2；并且其中-(C1-C7)烷基，-(C1-C7)烷氧基，-(C3-C7)环烷基，-芳基，-芳基-(C1-C7)烷基，-杂芳基，-杂芳基-(C1-C7)烷基，-芳氧基，和-O(C2-C7)烯基每个任选被一个到三个独立选自下列的取代基取代：-氢，-羟基，-氰基，-硝基，-卤素，-氧代，-(C1-C7)烷基，-(C1-C7)烷基-C(O)OR12，-(C1-C7)烷氧基，-(C3-C7)环烷基，-杂环烷基，-C(O)R12，-COOR12，-OC(O)R12，-OS(O)2R12，-N(R12)2，-NR12C(O)R12，-NR12SO2R12，-SR12，-S(O)R12，-S(O)2R12，和-S(O)2N(R12)2； R10选自： -H，卤素，-(C1-C12)烷基(任选被1至3个卤素取代)，-环烷基，-芳基，-芳基-(C1-C7)烷基，-杂芳基，-杂芳基-(C1-C7)烷基，-(C2-C12)烯基，-(C3-C12)环烯基，-芳基-(C2-C10)烯基，-杂芳基-(C2-C10)烯基，-(C2-C12)炔基，-(C3-C 12)环炔基，-芳基-(C2-C12)炔基，和-杂芳基-(C2-C12)炔基； R11在每次出现时独立地选自： -H，-卤素， 其中锯齿形标志表示与母体分子的连结点，其中A、G和E独立地表示碳(被氢或本文指明的任选取代基取代)或氮，条件是A、G和E中的至多两个是氮； 然而条件是，当A是氮时，则R8、R9和R14不与A连接，和条件是当G是氮时，则R8、R9和R14不与G连接，和条件是当E是氮时，则R8、R9和R14不与E连接， 其中锯齿形标志表示与母体分子的连结点，其中m是0、1、2或3的整数，当m是0时，则(CH2)m是一根键，和 其中锯齿形标志表示与母体分子的连结点，然而条件是，当D是氮时，则R11不与D连接，和条件是当T是氮时，则R11不与T连接，和条件是当Q是氮时，则R11不与Q连接，和条件是当X是氮时，则R11不与X连接； R12在每次出现时独立地选自： -氢，-(C1-C7)烷基(任选被1至3个卤素取代)，和-芳基； R13在每次出现时独立地选自： -氢，-卤素，-(C1-C7)烷基(任选被1至3个卤素取代)，苯基，和-(C2-C7)烯基；和 R14在每次出现时独立地选自： -H，卤素，或-(C1-C7)烷基(任选被1至3个卤素取代)。 |
| 摘要 | 本发明公开了新的式I化合物、或其药学可接受的盐，其具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包括式I化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来治疗糖尿病性的及其它胰高血糖素相关的代谢紊乱等等的方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-29 WO2005/123668 英 |
