| 公开(公告)号 | CN1960980A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017532.5 |
| 申请日期 | 2005.03.29 |
| 专利名称 | 作为单胺再摄取调控剂治疗血管舒缩症状（VMS)的杂环苯基氨基丙醇衍生物 |
| 主分类号 | C07D265/36(2006.01)I |
| 分类号 | C07D265/36(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D279/16(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.30 US 60/557,831;2004.5.11 US 60/569,861;2005.3.28 US 11/091,291 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | A·T·乌;P·E·马哈伊;S·T·科恩 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-29 PCT/US2005/010510 |
| 进入国家日期 | 2006.11.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 或其可药用盐； 其中： 虚线代表U与V或V与W之间任选的双键； U独立地是O、S、SO、SO2、C＝O、N、NR3或C(R8)2； W是CH、CH2或C＝O； 其条件是当W是CH2时，U不是C(R8)2； V是C(R8)、C(R8)2、O或N(R8)； R1在每次出现时独立地是烷基、烷氧基、卤素、CF3、OCF3、被0-3个R9取代的芳基烷氧基、被0-3个R9取代的芳氧基、被0-3个R9取代的芳基、被0-3个R9取代的杂芳基、羟基、烷酰氧基、硝基、腈、链烯基、炔基、烷基亚砜、被0-3个R9取代的苯基亚砜、烷基砜、被0-3个R9取代的苯基砜、烷基磺酰胺、被0-3个R9取代的苯基磺酰胺、被0-3个R9取代的杂芳氧基、被0-3个R9取代的杂芳基甲氧基、烷基酰氨基或被0-3个R9取代的芳基酰氨基；或者两个相邻的R1也代表亚甲二氧基； R2是被0-3个R1取代的芳基或被0-3个R1取代的杂芳基； R3是H、被0-3个R1取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基或被0-3个R1取代的苯基； R4在每次出现时独立地是H、C1-C4烷基、芳基烷基、杂芳基甲基、环庚基甲基、环己基甲基、环戊基甲基或环丁基甲基，或者两个R4基团与它们所连接的氮一起构成4至6个环原子的杂环，其中一个碳可以任选地被N、O、S或SO2代替，并且其中任一碳环原子或另外的N原子可以任选地被C1-C4烷基、F或CF3取代； R5是H或C1-C4烷基； R6是H或C1-C4烷基； R7在每次出现时独立地是H或C1-C4烷基，或者R7和R4与R4所连接的氮一起构成含有3-6个碳原子的含氮环； R8在每次出现时独立地是H、C1-C4烷基、C3-C6杂烷基或被0-3个R1取代的芳基； R9在每次出现时独立地是烷基、烷氧基、卤素、CF3、OCF3、羟基、烷酰氧基、硝基、腈、链烯基、炔基、烷基亚砜、烷基砜、烷基磺酰胺或烷基酰氨基；或者两个相邻的R9也代表亚甲二氧基； n是0至4的整数； x是1至2的整数； 其中环A中的1-3个碳原子可以任选地被N代替。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的苯基氨基丙醇衍生物或其可药用盐，含有这些衍生物的组合物，和它们的使用方法，用于预防和治疗单胺再摄取所改善的病症，尤其包括血管舒缩症状(VMS)、性功能障碍、胃肠与泌尿生殖紊乱、慢性疲劳综合征、肌纤维疼痛综合征、神经系统紊乱及其组合，特别是选自：重性抑郁症、血管舒缩症状、精神紧张性与冲动性尿失禁、肌纤维疼痛、疼痛、糖尿病性神经病的病症及它们的组合。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097761 英 |
