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用于调节5-HT6受体、5-HT2A受体或两者的芳基磺酰基苯并二烷

医药数据库中心 药学论坛 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司/J·伯格;S-H·赵
公开(公告)号 CN1960983A  
公开(公告)日 2007.05.09  
申请(专利)号 CN200580014368.2  
申请日期 2005.04.27  
专利名称 用于调节5-HT6受体、5-HT2A受体或两者的芳基磺酰基苯并二烷  
主分类号 C07D319/20(2006.01)I  
分类号 C07D319/20(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.5.5 US 60/568,314  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 J·伯格;S-H·赵  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2005-04-27 PCT/EP2005/004479  
进入国家日期 2006.11.06  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;安佩东  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I化合物或其可药用盐: 其中: m是0到3; n是1到3; p是0到3; Ar是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; X是-O-、-S-或-NRa-,其中Ra是氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基或C1-6烷基磺酰基; R1和R2彼此独立地是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基或羟基-C1-6烷基; 或者R1和R2中的一个是氢或C1-6烷基且另一个是C1-6烷基羰基、C3-8环烷基、芳基-C1-6烷基、羟基或含有1或2个氮的五-或六元的杂芳基或杂环基; 或者R1和R2与它们所连接的氮一起形成三-至七元的环,所述的环任选地含有另外的选自N、O和S的杂原子; 或者R1和R2与它们所连接的氮一起形成胍基、脒基、氨基甲酰基或脲基; 各R3独立地是C1-6烷基、羟基-C1-6烷基或C1-6烷氧基-C1-6烷基; 或者两个R3与它们所连接的原子一起形成C4-6碳环; 或者R3中的一个与R1和R2中的一个以及它们所连接的原子一起形成五或六元环; R4和R5彼此独立地是氢或C1-6烷基; 或者R4和R5中的一个与R1和R2中的一个以及它们所连接的原子一起形成五或六元环; 或者R4和R5一起形成=NRf,其中Rf是氢或C1-6烷基;并且 各R6独立地是卤素、C1-6烷基、卤代-C1-6烷基、杂-C1-6烷基、氰基、-SO2Rb、-C(=O)-NRcRd、-SRc、-C(=O)-Rc,其中各Rb、Rc和Rd独立地是氢或C1-6烷基。  
摘要 式I化合物或其可药用盐、溶剂化物或前药,其中m、n、p、Ar、X、R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所定义,以及包含这些化合物的组合物和所述的化合物在制备用于治疗下述疾病的药物中的用途:精神病、精神分裂症、躁郁症、神经病学疾病、记忆力障碍、注意力缺陷症、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化阿尔茨海默病、食物摄取障碍、亨廷顿舞蹈病和胃肠道疾病。  
国际公布 2005-11-10 WO2005/105776 英  
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