| 公开(公告)号 | CN1956982A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580016380.7 |
| 申请日期 | 2005.05.19 |
| 专利名称 | 具有氨基噻唑骨架的Cdk4、6选择性抑制剂 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.21 JP 178974/2004 |
| 申请(专利权)人 | 万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 岩泽善一;柴田淳;岛村整;栗原秀树;三田隆;川西宣彦;端早田隆;河村美佳子;相良武;新井幸惠;平井洋 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-19 PCT/JP2005/009593 |
| 进入国家日期 | 2006.11.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉兰;李平英 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式[I]表示的化合物或其可药用盐或酯， [式中， X为O、S、NH或CH2； Y1、Y2、Y3、Y4和Y5相同或不同，为CH或N，并且Y1、Y2、Y3、Y4和Y5中的至少一个为N； Z1和Z2相同或不同，为CH或N； n为1～3的任意整数； R1为C3-C8环烷基、C6-C10芳基、选自<取代基组α1>的脂肪族杂环基或芳香族杂环基、或者选自<取代基组α2>的双环型脂肪族饱和烃基(其中，该环烷基、芳基、脂肪族杂环基或芳香族杂环基、或者双环型脂肪族饱和烃基可以用选自下述1)到3)： 1)低级烷基； 2)选自<取代基组β>的取代基；以及 3)用选自<取代基组β>的取代基取代的低级烷基； 中的1个或多个相同或不同的取代基取代； R2和R3相同或不同，为氢原子、低级烷基、低级烯基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、选自<取代基组α3>的芳香族杂环基或选自<取代基组β>的取代基(其中，该低级烷基、低级烯基、环烷基、芳基、或芳香族杂环基可以用选自从<取代基组β>中选择的取代基中的1个或多个相同或不同的取代基取代)； R4为氢原子、低级烷基、C3-C6环烷基、选自<取代基组β>的取代基、或-W1-W2[其中，W1选自下述任意的基团其中，k1为0～5的任意整数，k2、k4、k5以及k6相同或不同，为0～4的任意整数，k3为0或1的整数，R’和R”相同或不同，为氢原子或低级烷基； W2为氢原子、低级烷基、C3-C8环烷基、选自<取代基组β>的取代基、C6-C10芳基、选自<取代基组γ1>的脂肪族杂环基、或选自<取代基组γ2>的芳香族杂环基(其中，该低级烷基、环烷基、芳基、脂肪族杂环基、或芳香族杂环基可以用选自下述1)到6)： 1)低级烷基、 2)C3-C6环烷基、 3)选自<取代基组β>的取代基、 4)用选自<取代基组β>的取代基取代的低级烷基、 5)选自<取代基组δ>的取代基、以及 6)用选自<取代基组δ>的取代基取代的低级烷基 中的1个或多个相同或不同的取代基取代，另外，W2为低级烷基时，该烷基中的任意一个碳原子可以形成螺杂环；另外，W1为 并且k1为0时，W2不是选自<取代基组β>的取代基)]； <取代基组α1>、<取代基组α2>、<取代基组α3>、<取代基组β>、<取代基组γ1>、<取代基组γ2>以及<取代基组δ>定义如下。 <取代基组α1>： <取代基组α2>： <取代基组α3>： <取代基组β>： 卤原子、OH、OR、CF3、CN、NH2、NHR、NRaRb、NHCOR、NRaCORb、NHCO2R、NRaCO2Rb、NHCONHR、NHSO2R、CONH2、CONHR、CONRaRb、COR、COCF3、CO2R、OCOR、OCO2R、OCONRaRb、SO3R、SO2NH2、SO2NHR、以及SO2NRaRb(其中，R、Ra和Rb相同或不同，为低级烷基) <取代基组γ1>： (其中，结合在构成脂肪族杂环基的同一碳原子上的2个氢原子可以一起形成氧代基) <取代基组γ2><取代基组δ> |
| 摘要 | 本发明涉及下述通式[I]表示的化合物或其可药用盐或酯，以及含有它的Cdk4和/或Cdk6选择性抑制剂或抗癌药，[式中，X为O、S、NH或CH2；Y1、Y2、Y3、Y4和Y5相同或不同，为CH或N，并且Y1、Y2、Y3、Y4和Y5中的至少一个为N；Z1和Z2相同或不同，为CH或N；n为1～3的任意整数；R1为C3-C8环烷基、C6-C10芳基、脂肪族杂环基或芳香族杂环基、或者双环型脂肪族饱和烃基；R2和R3相同或不同，为氢原子、低级烷基、低级烯基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、芳香族杂环等；R4为氢原子、低级烷基、C3-C6环烷基等]。 |
| 国际公布 | 2006-01-26 WO2006/008874 日 |
