| 公开(公告)号 | CN1980892A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580013783.6 |
| 申请日期 | 2005.02.25 |
| 专利名称 | DPP-IV抑制剂 |
| 主分类号 | C07D213/40(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/40(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D319/16(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;C07D311/76(2006.01)I;C07D295/13(2006.01)I;C07C237/20(2006.01)I;C07C311/13(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.5 EP 04005347.2 |
| 申请(专利权)人 | 桑赛雷制药（瑞士)有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·J·爱德华兹;A·福厄尔;S·瑟斯佐-高尔维斯;V·G·马塔斯撒;S·诺德霍夫;C·罗森鲍姆;S·布拉特 |
| 地址 | 瑞士利斯塔尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-25 PCT/EP2005/002010 |
| 进入国家日期 | 2006.10.30 |
| 专利代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张广育;姜建成 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药物可接受的盐， Z-C(R1R2)-C(R3NH2)-C(R4R5)-X-N(R6R7) (I)， 其中 Z选自苯基、萘基、茚基、C3-7环烷基、2，3-二氢化茚基、1，2，3，4-四氢化萘基、十氢化萘基、杂环和杂二环，其中Z任选被一个或多个R8取代，其中R8独立地选自卤素、CN、OH、NH2、当环是至少部分饱和时的氧代(＝O)、R9和R10； R9选自C1-6烷基、O-C1-6烷基和S-C1-6烷基，其中R9任选被氧间断并且其中R9任选被一个或多个独立地选自F和Cl的卤素取代； R10选自苯基、杂环和C3-7环烷基，其中R10任选被一个或多个R11取代，其中R11独立地选自卤素、CN、OH、NH2、当环是至少部分饱和时的氧代(＝O)、C1-6烷基、O-C1-6烷基和S-C1-6烷基； R1、R4独立地选自H、F、OH和R4a； R2、R5独立地选自H、F和R4b； R4a独立地选自C1-6烷基和O-C1-6烷基，其中R4a任选被一个或多个独立地选自F和Cl的卤素取代； R4b为C1-6烷基，其中R4b任选被一个或多个独立地选自F和Cl的卤素取代； R3选自H和C1-6烷基； 任选地，独立地选自R1/R2、R2/R3、R3/R4和R4/R5的R1、R2、R3、R4、R5的一对或多对构成C3-7环烷基环，该环任选被一个或多个R12取代，其中R12独立地选自F、Cl和OH； X选自S(O)、S(O)2、C(O)和C(R13R14)； R13、R14独立地选自H、F、C1-6烷基、R15和R16； 任选地，选自R5/R13和R13/R14的R5、R13、R14的一对或两对构成C3-7环烷基环，该环任选被一个或多个R17取代，其中R17独立地选自F、Cl和OH； R15选自苯基、萘基和茚基，其中R15任选被一个或多个R18取代，其中R18独立地选自R19、R20、卤素、CN、COOH、OH、C(O)NH2、S(O)2NH2、S(O)NH2、C1-6烷基、O-C1-6烷基、S-C1-6烷基、COO-C1-6烷基、OC(O)-C1-6烷基、C(O)N(R21)-C1-6烷基、S(O)2N(R21)-C1-6烷基、S(O)N(R21)-C1-6烷基、S(O)2-C1-6烷基、S(O)-C1-6烷基、N(R21)S(O)2-C1-6烷基和N(R21)S(O)-C1-6烷基，其中每个C1-6烷基任选被一个或多个独立地选自F和Cl的卤素取代； R16选自杂环、杂二环、C3-7环烷基、2，3-二氢化茚基、1，2，3，4-四氢化萘基和十氢化萘基，其中R16任选被一个或多个R22取代，其中R22独立地选自R19、R20、卤素、CN、OH、当环是至少部分饱和时的氧代(＝O)、NH2、COOH、C(O)NH2、S(O)2NH2、S(O)NH2、C1-6烷基、O-C1-6烷基、S-C1-6烷基、N(R23)-C1-6烷基、COO-C1-6烷基、OC(O)-C1-6烷基、C(O)N(R23)-C1-6烷基、N(R23)-C(O)-C1-6烷基、S(O)2N(R23)-C1-6烷基、S(O)N(R23)-C1-6烷基、S(O)2-C1-6烷基、S(O)-C1-6烷基、N(23)S(O)2-C1-6烷基和N(R23)S(O)-C1-6烷基，其中每个C1-6烷基任选被一个或多个独立地选自F和Cl的卤素取代； R19选自苯基和萘基，其中R19任选被一个或多个R24取代，其中R24独立地选自卤素、CN、COOH、OH、C(O)NH2、S(O)2NH2、S(O)NH2、C1-6烷基、O-C1-6烷基、S-C1-6烷基、COO-C1-6烷基、OC(O)-C1-6烷基、C(O)N(R25)-C1-6烷基、S(O)2N(R25)-C1-6烷基、S(O)N(R25)-C1-6烷基、S(O)2-C1-6烷基、S(O)-C1-6烷基、N(R25)S(O)2-C1-6烷基和N(R25)S(O)-C1-6烷基，其中每个C1-6烷基任选被一个或多个独立地选自F和Cl的卤素取代； R20选自杂环、杂二环和C3-7环烷基，其中R20任选被一个或多个R26取代，其中R26独立地选自卤素、CN、OH、当环是至少部分饱和时的氧代(＝O)、NH2、COOH、C(O)NH2、S(O)2NH2、S(O)NH2、C1-6烷基、O-C1-6烷基、S-C1-6烷基、N(R27)-C1-6烷基、COO-C1-6烷基、OC(O)-C1-6烷基、C(O)N(R27)-C1-6烷基、N(R27)-C(O)-C1-6烷基、S(O)2N(R27)-C1-6烷基、S(O)N(R27)-C1-6烷基、S(O)2-C1-6烷基、S(O)-C1-6烷基、N(R27)S(O)2-C1-6烷基和N(R27)S(O)-C1-6烷基，其中每个C1-6烷基任选被一个或多个独立地选自F和Cl的卤素取代； R21、R23、R25、R27独立地选自H和C1-6烷基，所述C1-6烷基任选被一个或多个R28取代，其中R28独立地选自F、Cl和OH； R6、R7独立地选自H、(C(R29R30))m-X1-Z1和(C(R31R32))n-X2-X3-Z2，条件是对R6、R7进行选择，以使R6、R7不同时独立地选自H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3和CH(CH3)2； 任选地，R6、R7独立地为被一个或多个R29a取代的C1-4烷基，其中R29a独立地选自R29b和Z1，条件是对R6、R7进行选择，以使R6、R7不同时独立选自CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3和CH(CH3)2； R29、R29b、R30、R31、R32独立地选自H、卤素、CN、OH、NH2、COOH、C(O)NH2、S(O)2NH2、S(O)NH2、C1-6烷基、O-C1-6烷基、N(R32a)-C1-6烷基、COO-C1-6烷基、OC(O)-C1-6烷基、C(O)N(R32a)-C1-6烷基、N(R32a)-C(O)-C1-6烷基、S(O)2N(R32a)-C1-6烷基、S(O)N(R32a)-C1-6烷基、S(O)2-C1-6烷基、S(O)-C1-6烷基、N(R32a)S(O)2-C1-6烷基和N(R32a)S(O)-C1-6烷基，其中每个C1-6烷基任选被一个或多个独立地选自F和Cl的卤素取代； R32a选自H和C1-6烷基，所述C1-6烷基任选被一个或多个独立地选自F和Cl的卤素取代； 任选地，独立地选自R29/R30和R31/R32的R29、R30、R31、R32的一对或多对构成C3-7环烷基环，该环任选被一个或多个R32b |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，Z-C(R1R2)-C(R3NH2)-C(R4R5)-X-N(R6R7)其中Z、R1-7和X具有说明书和权利要求中所述的含义。所述化合物可用作DPP-IV抑制剂。本发明还涉及这些化合物的制备，及其作为药物的生产和用途。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095343 英 |
