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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:有丝分裂驱动蛋白抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

有丝分裂驱动蛋白抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 默克公司/P·J·科尔曼;C·D·科克斯;M·E·弗拉利;G·D·哈特曼;J·施赖尔
公开(公告)号 CN1980662A  
公开(公告)日 2007.06.13  
申请(专利)号 CN200580022194.4  
申请日期 2005.06.27  
专利名称 有丝分裂驱动蛋白抑制剂  
主分类号 A61K31/415(2006.01)I  
分类号 A61K31/415(2006.01)I;C07D233/04(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D295/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.7.1 US 60/584,518  
申请(专利权)人 默克公司  
发明(设计)人 P·J·科尔曼;C·D·科克斯;M·E·弗拉利;G·D·哈特曼;J·施赖尔  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-06-27 PCT/US2005/022877  
进入国家日期 2006.12.30  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 李 波;黄可峻  
国省代码 美国;US  
主权项 式I的化合物或其可药用或立体异构体, 其中:a独立地是0或1; b独立地是0或1; m独立地是0、1或2; n是0-3; 选自每个环都是3-7元环的单环、双环或多环含氮杂环,并且除氮之外,其任选还包含一个或两个选自N、O和S的额外的杂原子,所述单环、双环或多环杂环任选被一个或多个选自R6的取代基取代; R1选自: 1)C1-C10烷基, 2)芳基, 3)C3-C8环烷基, 4)杂环基, 5)(C=O)NR7R8, 所述烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基和杂环基任选被一个或多个选自R5的取代基取代;或 R2和R4独立地选自 1)H, 2)ObC1-C10烷基, 3)C3-C8环烷基, 4)卤素, 5)CN,和 6)OH 所述烷基任选被一个、两个或三个选自R6的取代基取代; R3是卤素; R5独立地是: 1)(C=O)aObC1-C10烷基, 2)(C=O)aOb芳基, 3)C2-C10烯基, 4)C2-C10炔基, 5)(C=O)aOb杂环基, 6)CO2H, 7)卤素, 8)CN, 9)OH, 10)ObC1-C10全氟代烷基, 11)Oa(C=O)bNR7R8, 12)S(O)mRa, 13)S(O)2NR7R8, 14)氧代, 15)CHO, 16)(N=O)R7R8,或 17)(C=O)aObC3-C8环烷基, 所述烷基、芳基、烯基、炔基、杂环基和环烷基任选被一个或多个选自R6的取代基取代; R6独立地选自: 1)(C=O)aOb(C1-C10)烷基, 2)Ob(C1-C3)全氟代烷基, 3)氧代, 4)OH, 5)卤素, 6)CN, 7)(C2-C10)烯基, 8)(C2-C10)炔基, 9)(C=O)aOb(C3-C6)环烷基, 10)(C=O)aOb(C0-C6)亚烷基-芳基, 11)(C=O)aOb(C0-C6)亚烷基-杂环基, 12)(C=O)aOb(C0-C6)亚烷基-N(Rb)2, 13)C(O)Ra, 14)(C0-C6)亚烷基-CO2Ra, 15)C(O)H, 16)(C0-C6)亚烷基-CO2H,和 17)C(O)N(Rb)2, 18)S(O)mRa,和 19)S(O)2NR7R8; 所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基和杂环基任选被最多三个选自Rb,OH, (C1-C6)烷氧基, 卤素,CO2H,CN,O(C=O)C1-C6烷基,氧代和N(Rb)2的取代基取代;或 与相同碳原子连接的两个R6一起形成-(CH2)u-,其中u是3-6,并且一个或两个碳原子任选被选自O,S(O)m,-N(Ra)C(O)-,-N(Rb)-和-N(CORa)-的部分取代; R7和R8独立地选自: 1)H, 2)(C=O)ObC1-C10烷基, 3)(C=O)ObC3-C8环烷基, 4)(C=O)Ob芳基, 5)(C=O)Ob杂环基, 6)C1-C10烷基, 7)芳基, 8)C2-C10烯基, 9)C2-C10炔基, 10)杂环基, 11)C3-C8环烷基, 12)SO2Ra,和 13)(C=O)NRb2, 所述烷基、环烷基、芳基、杂环基、烯基和炔基任选被一个、两个或三个选自R6的取代基取代,或 R7和R8可以与其连接的氮一起形成每个环都是5-7元环的单环或双环杂环,并且除氮之外,其任选还包含一个或两个选自N、O和S的额外的杂原子,所述单环或双环杂环任选被一个、两个或三个选自R6的取代基取代; Ra独立地选自(C1-C6)烷基,(C3-C6)环烷基,芳基和杂环基;并且 Rb独立地选自H,(C1-C6)烷基,芳基,杂环基,(C3-C6)环烷基,(C=O)OC1-C6烷基,(C=O)C1-C6烷基或S(O)2Ra。  
摘要 本发明涉及用于治疗细胞增殖疾病,用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症,和用于抑制KSP驱动蛋白的二氢吡唑化合物。本发明也涉及包含这些化合物的组合物,和用它们治疗哺乳动物癌症的方法。  
国际公布 2006-01-19 WO2006/007496 英  
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