公开(公告)号
|
CN1980659A
|
公开(公告)日
|
2007.06.13
|
申请(专利)号
|
CN200580022610.0
|
申请日期
|
2005.06.28
|
专利名称
|
具有抗糖尿病活性的吲哚类
|
主分类号
|
A61K31/404(2006.01)I
|
分类号
|
A61K31/404(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.7.2 US 60/585,046
|
申请(专利权)人
|
默克公司
|
发明(设计)人
|
刘 堃;P·T·梅因克;H·B·伍德
|
地址
|
美国新泽西州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-06-28 PCT/US2005/022906
|
进入国家日期
|
2007.01.04
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
王颖煜;段晓玲
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
式I化合物: 或其可药用盐,其中: R1选自 (a)-X-芳基-Y-Z,和 (b)-X-杂芳基-Y-Z, 其中芳基和杂芳基任选被1-3个独立地选自A的基团取代, 其中当R1为-X-杂芳基-Y-Z时,取代基A可位于杂芳基的任何可用位置; 芳基为苯基或萘基; 杂芳基是含有1-4个独立地选自N、O和S,包括-S(O)-和-S(O)2-,的杂原子的单环或稠合二环芳环,其中每个环含有5-6个原子; X和Y独立地选自键和-CR5R6-; Z为 Q选自S和O; A选自C1-C4烷基、C2-C4烯基、-OC1-C4烷基和卤素,其中烷基、烯基和-O-烷基各自任选被1-5个卤素取代; R2为C1-C4烷基,其任选被1-5个卤素取代; R3选自: (a)苯并异唑基; (b)芳基; (c)-C(=O)芳基; (d)-O芳基,和 (e)-S(O)n芳基, 其中R3任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基的取代基取代,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代; R4、R5和R6独立地选自氢、卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代; R7选自氢、C1-C3烷基和卤素,其中C1-C3烷基任选被1-3个F取代; R8选自H和CH3; n为0-2的整数;和 p为0-3的整数。
|
摘要
|
在吲哚环的氮原子上具有-X-芳基-(CH2)x-唑烷二酮和-X-杂芳基-(CH2)x-唑烷二酮的式I吲哚以及其噻唑烷二酮类似物,其中x为0或1,并且X为键或-CH2-,为PPARδ激动剂或部分激动剂,并且可用于治疗和控制II型糖尿病,包括通常与II型糖尿病相关的高血糖、血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症。
|
国际公布
|
2006-02-09 WO2006/014262 英
|