公开(公告)号
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CN1980886A
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公开(公告)日
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2007.06.13
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申请(专利)号
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CN200580022774.3
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申请日期
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2005.06.07
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专利名称
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具有抗炎活性的α-氨基酸衍生物
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主分类号
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C07C259/04(2006.01)I
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分类号
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C07C259/04(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;C07C259/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07C259/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07C259/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.7.5 IT MI2004A001347
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申请(专利权)人
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意大利法尔马科有限公司
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发明(设计)人
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M·皮诺里;R·马扎法罗;P·马斯卡尼
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地址
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意大利米兰
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颁证日
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国际申请
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2005-06-07 PCT/EP2005/052597
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进入国家日期
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2007.01.05
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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林柏楠;刘金辉
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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通式(I)的化合物及其药物上可接受的盐 其中, Z是线性或支化C1-C4烷基、芳基、芳烷基或饱和、不饱和或部分不饱和的单、二或三环碳环残基,或包含一个或多个选自N、S或O的杂原子的饱和、不饱和或部分不饱和的单、二或三环杂环残基; 所述C1-C4烷基、芳基、芳烷基、碳环或杂环残基任选地被一个或多个相互相同或不同的残基取代,这些相同或不同的残基选自:卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、烷基磺酰基、环烷基、(环烷基)烷基、烷酰基、任选被C1-C4烷基单或二取代的氨基、任选被C1-C4烷基单或二取代的(C1-C4)氨基烷基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、巯基烷氧基、巯基苯氧基、硝基、氰基、氧代、全氟烷氧基、全氟烷基、苯基、苯氧基、苯基烷氧基、苯甲酰氧基、苯基烷基、苯甲酰基、苯磺酰基和羟基; Q是芳基、芳烷基或饱和、不饱和或部分不饱和的单、二或三环碳环残基,或包含一个或多个选自N、S或O的杂原子的饱和、不饱和或部分不饱和的单、二或三环杂环残基; 所述芳基、芳烷基、碳环或杂环残基任选地被一个或多个相互相同或不同的残基取代,这些相同或不同的残基选自:卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、烷基磺酰基、环烷基、(环烷基)烷基、烷酰基、任选被C1-C4烷基单或二取代的氨基、任选被C1-C4烷基单或二取代的(C1-C4)氨基烷基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、巯基烷氧基、巯基苯氧基、硝基、氰基、氧代、全氟烷氧基、全氟烷基、苯基、苯氧基、苯基烷氧基、苯甲酰氧基、苯基烷基、苯甲酰基、苯磺酰基和羟基; m和n独立地是0或1; X是C1-C4亚烷基或不存在; L是亚苯基、亚环己基或含2-6个碳原子、任选地包含一个或多个双键的线性或支化烷基链,。
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摘要
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本发明描述了以下通式的化合物,其中Z、Q、X、L、m和n具有说明书中给出的意义。化合物(I)抑制TNFα的产生并因此可以用于治疗涉及所述细胞因子过度产生的炎症和病理情况。它们另外对肿瘤细胞的增殖显示显著的抑制活性并因此可以用于治疗和/或预防肿瘤、神经变性或自身免疫疾病。
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国际公布
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2006-01-12 WO2006/003068 英
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