公开(公告)号
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CN1980889A
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公开(公告)日
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2007.06.13
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申请(专利)号
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CN200580022594.5
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申请日期
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2005.04.29
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专利名称
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11-β羟基类固醇脱氢酶抑制剂的金刚烷基吡咯烷-2-酮衍生物
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主分类号
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C07D207/26(2006.01)I
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分类号
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C07D207/26(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I;A61K31/402(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.5.7 EP 04101993.6
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申请(专利权)人
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詹森药业有限公司
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发明(设计)人
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L·贾罗斯科瓦;J·T·M·林德斯;C·F·R·N·布伊克;L·J·E·范德维肯
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地址
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比利时比尔斯
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颁证日
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国际申请
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2005-04-29 PCT/EP2005/051970
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进入国家日期
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2007.01.04
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬;李炳爱
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国省代码
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比利时;BE
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主权项
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一种具有下式的化合物,其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐及立体化学异构体形式 其中 n为1或2; M代表直键或任选被一个或两个选自以下的取代基取代的C1-3烷基连接基团:C1-4烷基、C1-3烷氧基-C1-4烷基-、羟基-C1-4烷基-、羟基、C1-3烷氧基-或苯基-C1-4烷基-; R1和R2各自独立代表氢、卤素、氰基、羟基、任选被卤素取代的C1-4烷基、任选被一个或其中可能两个或三个选自以下的取代基取代的C1-4烷氧基-:羟基、Ar1和卤素; R3代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羟基; R4代表氢、卤素、C1-4烷基、羟基、氰基或任选被一个或其中可能两个或三个选自以下的取代基取代的C1-4烷氧基-:羟基和卤素; R5代表氢、C1-4烷基或Ar2-C1-4烷基-; R6代表氢、羟基、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基-; R7代表氢,或R7和R5与它们相连接的碳原子一起形成-C2-烷基-连接基团; Ar1和Ar2各自独立代表苯基或萘基,其中所述苯基和萘基任选被C1-4烷基、C1-4烷氧基-或苯基-C1-4烷基取代。
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摘要
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其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐及立体化学异构体形式,其中n为1或2;M代表直键或任选被一个或两个选自以下的取代基取代的C1-3烷基连接基团:C1-4烷基、C1-3烷氧基-C1-4烷基-、羟基-C1-4烷基-、羟基、C1-3烷氧基-或苯基-C1-4烷基-;R1和R2各自独立代表氢、卤素、氰基、羟基、任选被卤素取代的C1-4烷基、任选被一个或其中可能两个或三个选自以下的取代基取代的C1-4烷氧基-:羟基、Ar1和卤素,R3代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羟基;R4代表氢、卤素、C1-4烷基、羟基、氰基或任选被一个或其中可能两个或三个选自羟基和卤素的取代基取代的C1-4烷氧基-;R5代表氢、C1-4烷基或Ar2-C1-4烷基-;R6代表氢、羟基、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基-;R7代表氢或R7和R5与它们相连接的碳原子一起形成-C2-烷基-连接基团;Ar1和Ar2各自独立代表苯基或萘基,其中所述苯基和萘基任选被C1-4烷基、C1-4烷氧基-或苯基-C1-4烷基取代。
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国际公布
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2005-11-17 WO2005/108361 英
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