| 公开(公告)号 | CN1980893A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580022377.6 |
| 申请日期 | 2005.07.08 |
| 专利名称 | 新型的2,6-二氨基吡啶-3-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/73(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/73(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.15 US 60/588,122 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·J·巴尔特科维兹;褚新阶;A·J·勒韦伊;P·M·沃库尼切 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-08 PCT/EP2005/007432 |
| 进入国家日期 | 2006.12.30 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种下式的化合物： 其中 R1选自 杂环和低级烷基-杂环，其中在两种情形下的杂环部分可以任选地被最多四个取代基所取代，所述的取代基独立地选自： (a)H， (b)低级烷基， (c)被氧代、OR12、CO2R12、NR5R6、S(O)nR15、芳基或C(O)NR5R6取代的低级烷基， (d)CO2R7， (e)COR12， (F)C(O)NR13R14， (g)S(O)nR15， (h)氧代， (i)OR12；或 (j)NR5R6； R2选自 芳基、杂芳基、环烷基和杂环，其中每个可以被最多四个取代基所取代，所述的取代基独立地选自： (a)低级烷基， (b)被卤素或OR10取代的低级烷基， (c)卤素， (d)OR12， (e)NO2， (f)CN， (g)NR5R6， (h)S(O)n-R9，和 (i)SO2-NR16R17； R5和R6各自独立地选自： (a)H， (b)低级烷基， (c)被以下基团所取代的低级烷基：氧代，CO2R12，OR12，NR13R14，C(O)NR13R14，SO2R15，NSO2R12，杂芳基，杂环，或被氧代取代的杂环， (d)环烷基， (e)被CO2R12、OR12、NR13R14、C(O)NR13R14或SO2R15取代的环烷基， (f)芳基， (g)被以下基团所取代的芳基：NR13R14，OR12，CO2R12，C(O)NR13R14，SO2R15，卤素，低级烷基，或被卤素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR13R14或NR13R14所取代的低级烷基， (h)SO2R15， (i)CO2R12， (j)COR12，和 (k) 或者备选地，基团-NR5R6可以形成总共3至7个环原子的环，所述的环原子除了包含R5和R6连接的氮原子外，还包含碳环原子，所述的碳环原子任选被一个或多个另外的N或O环原子或基团SO2所置换，并且所述的环原子任选地被OH，氧代，NR13R14，低级烷基和被OR12取代的低级烷基所取代； R7选自 (a)H， (b)低级烷基， (c)被OR12、CO2R12、NR5R6或C(O)NR5R6取代的低级烷基， (d)卤素， (e)氧代， (f)芳基， (g)被最多三个取代基所取代的芳基，所述的取代基独立地选自：低级烷基、卤素和NR5R6， (h)环烷基， (i)被OH、氧代或NH2取代的环烷基， (j)SO2R15，和 (k)COR12； R9选自 (a)H，和 (b)低级烷基； R10选自 (a)低级烷基， (b)芳基，和 (c)被卤素或NR5R6取代的芳基 R11选自 (a)H， (b)低级烷基，和 (c)被氧代和卤素取代的低级烷基； R12选自 (a)H， (b)低级烷基，和 (c)被NR5R6或OR11取代的低级烷基； R13和R14各自独立地选自： (a)H， (b)低级烷基， (c)被以下基团所取代的低级烷基：CO2R12，OR12，NR5R6，C(O)NR5R6，SO2R15，NSO2R12，杂芳基，杂环，或被氧代取代的杂环， (d)环烷基， (e)被CO2R12、OR12、NR5R6、CONR5R6或SO2R15所取代的环烷基， (f)芳基， (g)被以下基团所取代的芳基：NR5R6，OR12，CO2R12，CONR5R6，SO2R15，卤素，低级烷基，和被卤素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR5R6或NR5R6取代的低级烷基； (h)SO2R15， (i)CO2R12， (i)COR12，和 (k) 或者备选地，基团-NR13R14可以形成总共3至7个环原子的环，所述的环原子除了包含R13和R14连接的氮原子外，还包含碳环原子，所述的碳环原子任选被一个或多个另外的N或O环原子所置换，并且所述的环原子任选地被OH，氧代，NR5R6，低级烷基和被OR12取代的低级烷基所取代； R15选自 (a)芳基， (b)被以下基团所取代的芳基：卤素，CO2R12，SO2R10，COR12，低级烷基，和被卤素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR5R6或NR5R6所取代的低级烷基， (c)杂芳基， (d)被以下基团所取代的杂芳基：卤素，CO2R12，SO2R10，COR12，低级烷基，和被卤素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR5R6或NR5R6取代的低级烷基， (e)NR5R6， (f)低级烷基， (g)被卤素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR5R6或NR5R6取代的低级烷基， (h)杂环，和 (i)被基团CO2R12、COR12、SO2R12、低级烷基、C(O)NR5R6或NR5R6取代的杂环； R16和R17各自独立地选自： (a)H，和 (b)低级烷基， 或者备选地，基团-NR16R17可以形成总共3至7个环原子的环，所述的环原子除了包含R16和R17连接的氮原子外，还包含碳环原子，所述的碳环原子任选被一个或多个另外的N或O环原子所置换，并且所述的环原子任选地被低级烷基、OH、氧代和NH2所取代；和 n为0、1或2； 或其药用盐或酯。 |
| 摘要 | 本发明公开了新型的式(I)的2，6-二氨基吡啶衍生物，其中R1和R2如下所定义。这些化合物抑制依赖于细胞周期蛋白的激酶。这些化合物和它们的药用盐和酯具有抗增殖活性，并可以用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，治疗或控制癌症的方法，更特别的是治疗或控制乳腺、肺、结肠和前列腺肿瘤。本发明还公开了可以在这些新型的2，6-二氨基吡啶衍生物的制备中有用的中间体。 |
| 国际公布 | 2006-01-19 WO2006/005548 英 |
