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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:阿托伐他汀的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

阿托伐他汀的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 兰贝克赛实验室有限公司/J·A·萨提盖利;M·萨勒曼;S·拉瓦特;S·塞斯
公开(公告)号 CN1980890A  
公开(公告)日 2007.06.13  
申请(专利)号 CN200580022538.1  
申请日期 2005.05.31  
专利名称 阿托伐他汀的制备方法  
主分类号 C07D207/34(2006.01)I  
分类号 C07D207/34(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.5.31 IN 990/DEL/2004  
申请(专利权)人 兰贝克赛实验室有限公司  
发明(设计)人 J·A·萨提盖利;M·萨勒曼;S·拉瓦特;S·塞斯  
地址 印度哈里亚纳  
颁证日  
国际申请 2005-05-31 PCT/IB2005/001526  
进入国家日期 2007.01.04  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 沙永生  
国省代码 印度;IN  
主权项 一种制备通式I的[R-(R*,R*)]-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸半钙盐或其药学上可接受的其它盐的方法, 通式I 所述方法包括: (a)通式II的4-甲基-3-氧代-戊酸苯甲酯与苯甲醛反应, 通式II 得到通式III的4-甲基-3-氧代-2-[1-苯基-亚甲基]-戊酸苯甲酯; 通式III (b)通式III的化合物与4-氟苯甲醛反应,得到通式IV的2-[2-(4-氟苯基)-2-氧代-1-苯基乙基]-4-甲基-3-氧代-戊酸苯甲酯; 通式IV (c)通式IV的化合物与通式V的[(4R,6R)-6-(2-氨基乙基)-2,2-二甲基-1,3-二烷-4-基]乙酸叔丁酯反应, 通式V 得到通式VI的1-[2-(6-叔丁氧基羰基甲基-2,2-二甲基-[1,3]二烷-4-基)-乙基]-5-(4-氟苯基)-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯甲酯; 通式VI (d)通式VI的1-[2-(6-叔丁氧基羰基甲基-2,2-二甲基-[1,3]二烷-4-基)-乙基]-5-(4-氟苯基)-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯甲酯脱苯甲基,得到通式VII的1-[2-(6-叔丁氧基羰基甲基-2,2-二甲基-[1,3]二烷-4-基)-乙基]-5-(4-氟苯基)-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸; 通式VII (e)将通式VII的1-[2-(6-叔丁氧基羰基甲基-2,2-二甲基-[1,3]二烷-4-基)-乙基]-5-(4-氟苯基)-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸转化,得到通式VIII的(6-{2-[2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-苯基氨基甲酰基-吡咯-1-基]-乙基}-2,2-二甲基-[1,3]二烷-4-基)-乙酸叔丁酯; 通式VIII (f)使通式VIII的(6-{2-[2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4苯基氨基甲酰基-吡咯-1-基]-乙基}-2,2-二甲基-[1,3]二烷-4-基)-乙酸叔丁酯水解,得到通式IX的化合物;和 通式IX (g)使通式IX的化合物转化为通式I的半钙盐或其药学上可接受的其它盐。 2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,通式II的4-甲基-3-氧代-戊酸苯甲酯与苯甲醛生成通式III的4-甲基-3-氧代-2-[1-苯基-亚甲基]-戊酸苯甲酯的反应在有机碱存在下进行。  
摘要 本发明涉及制备阿托伐他汀的方法。阿托伐他汀的化学名称为[R-(R*,R*)]-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸。阿托伐他汀的半钙盐可用作酶3-羟基-3-甲基戊二酰基-辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的抑制剂。本发明还涉及包含阿托伐他汀或其药学上可接受的盐的药物组合物,和所述组合物在治疗低脂血症、低胆固醇血症和动脉粥样硬化症中的应用。  
国际公布 2005-12-15 WO2005/118536 英  
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