公开(公告)号
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CN1319957C
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公开(公告)日
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2007.06.06
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申请(专利)号
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CN02817103.9
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申请日期
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2002.08.28
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专利名称
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二噻唑化合物及基质金属蛋白酶活性抑制剂、皮肤外用剂
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主分类号
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C07D285/01(2006.01)I
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分类号
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C07D285/01(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K8/49(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P35/00
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分案原申请号
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优先权
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2001.8.28 JP 258066/2001
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申请(专利权)人
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株式会社资生堂
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发明(设计)人
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蛭间卓也;小林孝次;猪股慎二
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地址
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日本东京都中央区
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颁证日
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国际申请
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2002-08-28 PCT/JP2002/008649
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进入国家日期
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2004.03.01
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭 煜;庞立志
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种二噻唑化合物或其盐,其特征在于,用下述通式(I)表示: 通式(I)中,R1为氢原子或C1-10烷基; R2为氢原子、C1-10烷基、苄基、吲哚基甲基、羟基、H(CxH2xO)m-其中x为1~3的整数,m为2~5的整数、氟代苄氧基苯基、苄氧基、C1-10烷基氨基或Het-C1-10烷基,其中Het为下式所示的基团(H2):R3为下述通式(II)、(III)、(IV)中任意一个表示的基团, 通式(II)中,A为苯基、(C1-10烷氧基)苯基、苯甲酰氨基苯基或(C1-10烷基苯甲酰基)氨基苯基; Y为-SO2-; R4为氢原子、苄基或吡啶基甲基; 另外,基团A-Y-N(R4)-CR1R2-CONH-也可以是下述通式(II’)表示的基团, 通式(II’)中,环B为1,2,3,4-四氢异喹啉、哌啶、唑烷、噻唑烷、吡咯烷、吗啉、哌嗪或硫代吗啉,A、Y和R1与上述定义相同; 通式(III)中,R5、R6、R7分别为氢原子、C1-10烷基、C1-10烷氧基、H(CxH2xO)m-其中x为1~3的整数,m为2~5的整数、C2-10烯氧基、被卤素或C1-10烷氧基或苄氧基取代的苄氧基、吡啶甲氧基、C1-10烷氧基取代苯基-SO2-氨基、C1-10烷氧基取代苯基-CO-氨基、C1-10烷基氨基、苯氨基或吡啶氨基; n为0或1; 通式(IV)中,R8为C1-10烷基; R9为C1-10烷基或苄基; R10为C1-10烷基。
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摘要
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式(I)的二噻唑化合物或其盐。〔R1为氢原子、烷基等;R2为氢原子、羟基、烷基、芳基、芳基烷氧基、芳烷基等;R3为式(II)~(IV)中的任意基团。本化合物对于基质金属蛋白酶(MMPs)具有优良的活性抑制作用,对于药物组合物、化妆用组合物、皮肤外用剂有用。
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国际公布
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2003-03-13 WO2003/020711 日
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