公开(公告)号 | CN1319520C |
公开(公告)日 | 2007.06.06 |
申请(专利)号 | CN200510023783.6 |
申请日期 | 2005.02.03 |
专利名称 | 核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂 |
主分类号 | A61K9/127(2006.01)I |
分类号 | A61K9/127(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 上海交通大学 |
发明(设计)人 | 徐宇虹;张健存;陈 剑;章丽辉 |
地址 | 200240上海市闵行区东川路800号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海交达专利事务所 |
代理人 | 王锡麟;王桂忠 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂,其特征在于,含有核苷膦酸类化合物作为活性成分,并使核苷膦酸类化合物和脂质形成脂质复合物和脂质体制剂,所述的核苷膦酸类化合物是如下开链结构: 其中,B为腺嘌呤,胞嘧啶,胸腺嘧啶,或鸟嘌呤;R为H,CH3,CF3,CH2OH,CH2F;X为O,S,脂质为1,2-二油酰氧丙基-N,N,N-三甲基溴化铵、二月桂酰磷脂酰胆碱、十六烷基三甲基溴化铵、卵磷脂、胆固醇、二豆蔻酰磷脂酰胆碱、溴化双甲基双十八烷基胺、甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰胆碱、[1-(2,3-二油酰氧)丙基]-N,N,N-氯化三甲铵、二油酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰甘油、豆磷脂或它们的混合物,核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂中,核苷膦酸类化合物的摩尔百分比为0.99~50%,脂质的摩尔百分比为50~99.01%。 |
摘要 | 一种核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂,用于治疗病毒感染性疾病。本发明含有核苷膦酸类化合物作为活性成分,核苷膦酸类化合物和脂质分子形成复合物或脂质体制剂。本发明相对于核苷膦酸类化合物的其它制剂,能够有效地改变药物在体内的分布特性,使药物富集于病灶部位,使药物在相同剂量下对病毒的抑制作用,得到了有效的提高,并降低药物对肾脏的毒副作用。大大提高此类药物的应用前景。 |
国际公布 |