公开(公告)号
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CN1976694A
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公开(公告)日
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2007.06.06
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申请(专利)号
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CN200580021373.6
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申请日期
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2005.06.27
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专利名称
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用于治疗变应性疾病的局部用制剂
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主分类号
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A61K31/352(2006.01)I
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分类号
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A61K31/352(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P27/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.6.28 US 60/583,380
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申请(专利权)人
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爱尔康公司
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发明(设计)人
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M·R·赫勒贝格
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地址
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瑞士哈楠波格
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颁证日
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国际申请
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2005-06-27 PCT/US2005/022940
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进入国家日期
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2006.12.26
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;张 朔
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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治疗眼、耳或鼻的变应性疾病的方法,该方法包括给患者局部施用包含可药用载体和药物有效量的式I、II或III三环化合物或其可药用盐的组合物, 其中: Y、Y2=CH; X=-CH2-O-; Z=-CH=CH-; R1、R2=Cl、Br、F、CF3、C1-6烷基、C1-6烷基O-; A=C、CH、N; 条件是,当A=CH或N时,则B=CH2-CH2-CH2-Y3,当A=C时,则B=CH-CH2CH2-Y3或 R3=C1-4烷基; Y3=NR4R5或 R4、R5=H、C1-4烷基; D=X1-(CH2)n-X2; X1=直键; n=1-6; X2=NHC(O)R3、NHS(O)2R3、OC(O)NR6R7、NHC(O)NR6R7;且 R6、R7=H、C1-4烷基; 其中: Y、Y2=CH、N; X=-CH2-CH2-、-CH=CH-、CH2-S-、 Z=-CH-CH-、-S-; R1、R2=Cl、Br、F、CF3、C1-6烷基、C1-6烷基O-; A=C、CH、N; 条件是,当A=CH或N时,则B=CH2-CH2-CH2-Y3;当A=C时,则B=CH-CH2CH2-Y3或 R3=C1-4烷基; Y3=NR4R5或 R4、R5=H、C1-4烷基; Y=X1-(CH2)n-X2; X1=O、直键; n=1-6,条件是当X1为O时,则n=2-6; X2=H、OH、OR3、OC(O)R3、NHC(O)R3、NHS(O)2R3、OC(O)NR6R7、NHC(O)NR6R7、C(O)NR8R9; R6、R7=H、C1-4烷基; R8、R9=H、C1-4烷基、OH、OCH3,条件是R8和R9中仅一个可为OH或OCH3; 其中: Y、Y2=CH、N,条件是Y和Y2中至少一个为N; X=CH2-O; Z=-CH-CH-、-S-; R1、R2=Cl、Br、F、CF3、C1-6烷基、C1-6烷基O-; A=C、CH、N; 条件是当A=N时,则B=CH2-CH2-CH2-Y3,当A=CH时,则B=R3=C1-4烷基; Y3=NR4R5或 R4、R5=H、C1-4烷基; Y=X1-(CH2)n-X2; X1=O、直键; n=1-6,条件是当X1为O时,n=2-6; X2=H、OH、OR3、OC(O)R3、NHC(O)R3、NHS(O)2R3、C(O)NR6R7、OC(O)NR6R7、NHC(O)NR6R7、C(O)NR8R9; R6、R7=H、C1-4烷基;且 R8、R9=H、C1-4烷基、OH、OCH3,条件是R8和R9中仅一个可为OH或OCH3。
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摘要
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公开了采用三环化合物局部治疗眼、耳或鼻的变应性疾病的方法。
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国际公布
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2006-01-12 WO2006/004757 英
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