公开(公告)号
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CN1974554A
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公开(公告)日
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2007.06.06
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申请(专利)号
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CN200610146207.5
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申请日期
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2006.12.12
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专利名称
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环酰亚胺类肽金属蛋白酶抑制剂及其应用
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主分类号
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C07D211/88(2006.01)I
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分类号
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C07D211/88(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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山东大学
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发明(设计)人
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徐文方;李乾斌
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地址
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250012山东省济南市历下区文化西路44号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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济南金迪知识产权代理有限公司
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代理人
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许德山
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国省代码
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山东;37
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主权项
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具有通式I的类肽化合物,以及其光学异构体、非对映异构体和消旋体混合物,其药学上可接受的盐,溶剂合物或前药, 其中, R1是芳基,杂芳基,芳基C1-6烷基,杂芳基C1-9烷基,芳基C2-6烯基,杂芳基C2-6烯基,芳基C2-6炔基,杂芳基C2-6炔基,C1-6烷基,N端保护或未保护天然或非天然氨基酸衍生物,任选被一个或多个如下基团取代:羟基,卤素,硝基,氰基,卤C1-8烷基,C1-8烷氧基,C1-6烷基羰基,C1-8烷氧羰基,芳基C1-8烷氧羰基; R2是氢,芳基,杂芳基,芳基C1-6烷基,杂芳基C1-9烷基,芳基C2-6烯基,杂芳基C2-6烯基,芳基C2-6炔基,杂芳基C2-6炔基,以及各种天然或非天然氨基酸侧链,任选被一个或多个如下基团取代:卤素,硝基,氰基,卤C1-8烷基,C1-8烷氧基,C1-6烷基羰基,C1-8烷氧羰基; R3是OH,NHOR10(这里R10是氢或C1-8烷基)C1-8烷氧基,NHR11(这里R11是C1-8烷基),芳基,杂芳基,芳基C1-6烷基,杂芳基C1-9烷基,芳基C2-6烯基,杂芳基C2-6烯基,芳基C2-6炔基,杂芳基C2-6炔基,NHCH(R2)COR4(这里R4是OH或NHOR10),任选被一个或多个如下基团取代:卤素,硝基,氰基,卤C1-8烷基,C1-8烷氧基,C1-6烷基羰基,C1-8烷氧羰, n是1或2, *是立体构型为S或R光学纯度或其消旋体。
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摘要
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环酰亚胺类肽金属蛋白酶抑制剂及其应用。本发明提供了一类强效的类肽金属蛋白酶抑制剂,并且在内肽酶和外肽酶之间体现出显著的选择性,可有效治疗金属蛋白酶活性异常表达的疾病。具体而言,本发明涉及具有通式(I)结构的类肽化合物,还涉及其各种光学异构体,药学上可接受的盐,溶剂合物以及前药。本发明还涉及含有式(I)结构类肽化合物的药物组合物及其制药用途。
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国际公布
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