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用视黄基衍生物治疗眼部疾病的方法和组合物

医药数据库中心 药学论坛 西来昂诊疗公司/肯尼思·威德;杰伊·利希特尔;内森·L·马塔
公开(公告)号 CN1976692A  
公开(公告)日 2007.06.06  
申请(专利)号 CN200580020877.6  
申请日期 2005.06.06  
专利名称 用视黄基衍生物治疗眼部疾病的方法和组合物  
主分类号 A61K31/167(2006.01)I  
分类号 A61K31/167(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.6.23 US 60/582,293;2004.11.19 US 60/629,695;2005.3.11 US 60/660,904;2005.4.18 US 60/672,405  
申请(专利权)人 西来昂诊疗公司  
发明(设计)人 肯尼思·威德;杰伊·利希特尔;内森·L·马塔  
地址 美国佛罗里达  
颁证日  
国际申请 2005-06-06 PCT/US2005/020080  
进入国家日期 2006.12.22  
专利代理机构 北京市金杜律师事务所  
代理人 孟凡宏  
国省代码 美国;US  
主权项 一种减少哺乳动物眼中N-亚视黄基-N-视黄基乙醇胺形成的方法,包括给哺乳动物施用至少一次有效量的具有以下结构的第一化合物: 其中X1选自NR2、O、S、CHR2;R1是(CHR2)X-L1-R3,其中x是0,1,2,或3;L1是单键或-C(O)-;R2是选自H、(C1-C4)烷基、F、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)烷氧基、-C(O)OH、-C(O)-NH2、-(C1-C4)烷基胺、-C(O)-(C1--C4)烷基、-C(O)-(C1-C4)氟烷基、-C(O)-(C1-C4)烷基胺和-C(O)-(C1-C4)烷氧基的部分;且R3是H或一个任选被1-3个独立选择的取代基取代的部分,该取代基选自(C2-C7)烯基、(C2-C7)炔基、芳基、(C3-C7)环烷基、(C5--C7)环烯基、和杂环;或其活性代谢物,或药学可接受的前药或溶剂化物;条件是当x是0并且L1是单键时,R不是H。  
摘要 导致可逆性夜的化合物可以用于治疗与在视觉循环过程中蓄积的废物的过度产生有关的眼部疾病。我们描述了方法和组合物,其使用这些化合物和它们的衍生物来治疗例如黄斑变性和营养不良,或减轻与所述眼部疾病有关的症状。这些化合物和它们的衍生物可以作为单药剂治疗使用,或者与其他药剂或治疗联合使用。  
国际公布 2006-01-19 WO2006/007314 英  
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