| 公开(公告)号 | CN1976935A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580019904.8 |
| 申请日期 | 2005.04.19 |
| 专利名称 | 吡唑并-[4,3-e]-1,2,4-三唑并-[1,5-c]-嘧啶腺苷A2A受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.21 US 60/563,913;2004.9.15 US 60/609,966 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | B·R·奈斯达特;郝劲松;刘 洪;C·D·鲍伊尔;S·契卡拉曼尼尔;U·G·夏;A·史丹佛;J·M·哈里斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-19 PCT/US2005/013454 |
| 进入国家日期 | 2006.12.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下列结构式的化合物 或其药学上可接受的盐，其中 R为R6-苯基、R6-呋喃基、R6-噻吩基、R6-吡啶基、R6-吡啶基氮氧化物、R6-唑基、R6-吡咯基或环烯基； R1、R2、R3、R4和R5独立选自H、烷基和烷氧烷基； R6为1至3个独立选自以下的取代基：H、烷基、-CF3、卤素、-NO2、-CN、-NR7R8、烷氧基、烷硫基、烷亚磺酰基和烷磺酰基； R7为H或烷基； R8为H、烷基、烷基C(O)-或烷基-SO2-； Z为R9，R10-芳基或R9，R10-杂芳基； R9为烯基、羟烷基、烷氧烷基、烷氧基-烷氧基-烷基-、(二-烷氧基)-烷基、(羟基)-烷氧烷基、R15-环烷基、R15-环烷基烷基、环烷基-氧基、环烷基-O-烷氧基、氰基烷基、-C(O)R13、-N(R11)(R12)、N(R11)(R12)-烷基-、-C(O)N(R13)(R16)、-亚烷基-C(O)-N(R11)2、-C(O)-(R15-杂环烷基)、R15-杂环烷基-烷基、R15-杂环烷基-烷氧基、R19-杂芳基、CF3-亚烷基-O-烷基、CF3-羟烷基、(CF3)(羟基)烷氧基、氰基-烷氧基、-亚烷基-C(O)-O-烷基、-SO2-N(烷基)2、(环烷基)羟烷基、(羟烷基)烷氧基、(二羟基)烷基、(二羟基)烷氧基或-C(＝NOR17)-CF3； R10为1至3个独立选自以下的取代基：氢、烷基、烯基、羟基、烷氧基、羟烷基、羟基-烷氧基、烷氧烷基、烷氧基烷氧基、烷氧基-烷氧基-烷基-，(二-烷氧基)-烷基、(羟基)-烷氧烷基、R15-环烷基、R15-环烷基烷基、环烷基-氧基、环烷基-O-烷氧基、烷基-SO2-、烷基-SO-、卤代基、-CN、氰基烷基、-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-C(O)R13、-O-亚烷基-C(O)OR13、-C(O)O-烷基、-N(R11)(R12)、N(R11)(R12)-烷基、N(R11)(R12)-烷氧基、-C(O)N(R13)(R16)，R19-杂芳基、R15-杂环烷基、R15-杂环烷基-烷基、R15-杂环烷基-烷氧基、R15-杂环烷基-氧基、CF3-亚烷基-O-烷基、CF3-羟烷基、(CF3)(羟基)烷氧基、氰基-烷氧基、-亚烷基-C(O)-O-烷基、-SO2-N(烷基)2、(环烷基)羟烷基、(羟烷基)烷氧基、(二羟基)烷基、(二羟基)烷氧基、-C(＝NOR17)-烷基和-C(＝NOR17)-CF3； 或在相邻的碳环原子上的R9基团和R10基团共同形成-O-(CH2)2-O-、-CH2-O-(CH2)2-O-、-O-(CH2)2-、-(CH2)3-O-、-O-(CH2)3-O-、-(CH2)3-或-CH2-CH＝CH-，其中通过R9和R10取代基与它们连接的环碳原子所形成的环被R16取代； 或在相邻的碳环原子上的R9基团和R10基团共同形成-N(R11)-C(O)-O-、-N(R11)-C(O)-S-或-N(R12)-(CH2)2-； 或在相邻的碳环原子上的R9基团和R10基团共同形成-(CH2)2CH(OR18)-、-CH2CH(OR18)CH2-、-(CH2)3CH(OR18)-、-(CH2)2CH(OR18)CH2-、-(CH2)2C(O)-、-CH2C(O)CH2-、-(CH2)3C(O)-、-(CH2)2C(O)CH2-、-O(CH2)2CH(OR18)-或-OCH2CH(OR18)CH2-，其中通过R9和R10取代基与它们连接的环碳原子所形成的环在碳原子上由羟烷基或烷氧烷基任选取代； 各个R11独立选自H和烷基； 各个R12独立选自：H、烷基、环烷基、羟烷基、烷氧烷基、-C(O)-烷基、-C(O)O-烷基、(烷氧基)羟烷基、烷氧烷基-C(O)-、-SO2烷基、-亚烷基-C(O)烷基和-亚烷基-C(O)O-烷基； R13为H、烷基或-CF3； R15为1至3个独立选自以下的取代基：H、烷基、-OH、烷氧基、烷氧烷基和羟烷基；或两个R15取代基与它们两者连接的碳共同形成-C(＝O)-基团； R16为H、烷基、烷氧烷基、OH或羟烷基； R17为H或烷基； R18为H或烷基；且 R19为1或2个独立选自以下的取代基：H、烷基、羟烷基、烷氧烷基、-C(O)N(R11)(R12)和-N(R11)2。 |
| 摘要 | 本发明公开具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R任选被苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、吡啶基氮氧化物、唑基或吡咯基、或环烯基取代，R1、R2、R3、R4和R5为H、烷基或烷氧烷基；且Z为任选取代的芳基或杂芳基。本发明也公开式I的化合物在中枢神经系统疾病的治疗中的用途，特别是单独或与其它用以治疗帕金森氏病的药物联合在治疗帕金森氏病中的用途，及包含所述化合物的药用组合物。 |
| 国际公布 | 2005-11-03 WO2005/103055 英 |
