一种霉酚酸莫啡酯的制备方法
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公开(公告)号
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CN1974564A
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公开(公告)日
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2007.06.06
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申请(专利)号
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CN200610130276.7
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申请日期
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2006.12.15
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专利名称
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一种霉酚酸莫啡酯的制备方法
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主分类号
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C07D307/88(2006.01)I
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分类号
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C07D307/88(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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丽珠集团新北江制药股份有限公司
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发明(设计)人
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杨亚勇;陈海煌;李长洪;任全华
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地址
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511515广东省清远市人民一路
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市北洋有限责任专利代理事务所
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代理人
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陆 艺
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国省代码
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广东;44
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主权项
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一种霉酚酸莫啡酯的制备方法，其特征是包括如下步骤： (1)在带有回流冷却器的反应器中将霉酚酸按1g∶2～8ml的比例溶解在四氢呋喃中，搅拌至溶解； (2)按霉酚酸与吗啉乙醇的摩尔比为1∶2～8的比例加入吗啉乙醇，再加入氧化镁或氧化锌中至少一种为催化剂，使催化剂的加入质量为霉酚酸质量的5％-8％； (3)升温至65～70℃，回流20～36小时； (4)过滤，除去催化剂，减压蒸干有机溶剂，得到霉酚酸莫啡酯粗品。
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摘要
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本发明的公开了一种霉酚酸莫啡酯的制备方法，其步骤为：在带有回流冷却器的反应器中将霉酚酸溶解在四氢呋喃中，搅拌至溶解；加入吗啉乙醇，再加入氧化镁或氧化锌中至少一种为催化剂；升温回流；过滤，除去催化剂，减压蒸干有机溶剂，得到霉酚酸莫啡酯粗品，本发明的制备方法工艺简单，反应温度低，产生的杂质比较少，易于实现工业化，转化率高达85％，且产品纯度≥99.7％。
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国际公布
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