| 公开(公告)号 | CN1976905A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580017519.X |
| 申请日期 | 2005.03.29 |
| 专利名称 | 嘧啶衍生物以及与其应用有关的治疗方法 |
| 主分类号 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/48(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.30 US 60/557,406 |
| 申请(专利权)人 | 大正制药株式会社;阿伦纳药品公司 |
| 发明(设计)人 | 关口喜功;鹿沼幸祐;表寺克纪;T·A·特兰;G·森普尔;B·A·克雷默 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-29 PCT/JP2005/006582 |
| 进入国家日期 | 2006.11.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李炳爱 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物： 其中Q为： R1选自： (i)C1-16烷基，和 由独立选自以下的取代基取代的C1-16烷基： ·卤素， ·羟基， ·氧代， ·C1-5烷氧基， ·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基： ··碳环芳基， ··杂环基，和 ··由C1-5烷基取代的杂环基， ·C1-5烷基羰基氧基， ·碳环基氧基， ·碳环芳基氧基， ·由独立选自以下的取代基取代的碳环芳基氧基： ··卤素，··羟基， ··羧基， ··氨基甲酰基， ··硝基， ··氰基， ··氨基， ··碳环芳基， ··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基， ··C1-5烷氧基， ··由卤素取代的C1-5烷氧基， ··C1-5烷基，和 ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基： ···卤素， ···羟基， ···羧基， ···氧代， ···一-C1-5烷基氨基， ···二-C1-5烷基氨基， ···由碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基， ···由碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基， ···由卤代的碳环芳基取代的一-C1-5烷基氨基， ···由卤代的碳环芳基取代的二-C1-5烷基氨基， ···碳环芳基羰基氨基，和 ···由卤素取代的碳环芳基羰基氨基， ·杂环基氧基， ·由独立选自以下的取代基取代的杂环基氧基： ··卤素， ··羟基， ··羧基， ··氨基甲酰基， ··硝基， ··氰基， ··氨基， ··碳环芳基， ··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基， ··C1-5烷氧基， ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基： ···卤素， ···羟基，和 ···羧基， ··C1-5烷基，和 ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基： ···卤素， ···羟基，和 ···羧基， ·取代的杂环基-亚乙基氨基氧基， ·C1-5烷氧基羰基， ·由碳环芳基取代的C1-5烷氧基羰基， ·一-C1-5烷基氨基羰基， ·二-C1-5烷基氨基羰基， ·一-C1-5烷基氨基， ·由独立选自以下的取代基取代的一-C1-5烷基氨基： ··氰基， ··碳环芳基，和··杂环基， ·二-C1-5烷基氨基， ·由独立选自以下的取代基取代的二-C1-5烷基氨基： ··氰基， ··碳环芳基，和 ··杂环基， ·一-碳环芳基氨基， ·由独立选自以下的取代基取代的一-碳环芳基氨基： ··卤素， ··羟基， ··羧基， ··氨基甲酰基， ··硝基， ··氰基， ··氨基， ··碳环芳基， ··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基， ··C1-5烷氧基， ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基： ···卤素， ···羟基，和 ···羧基， ··C1-5烷基，和 ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基： ···卤素， ···羟基，和 ···羧基， ·二-碳环芳基氨基， ·由独立选自以下的取代基取代的二-碳环芳基氨基： ··卤素， ··羟基， ··羧基， ··氨基甲酰基， ··硝基， ··氰基， ··氨基， ··碳环芳基， ··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基， ··C1-5烷氧基， ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基： ···卤素， ···羟基，和 ···羧基， ··C1-5烷基，和 ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基： ···卤素， ···羟基，和 ···羧基， ·一-杂环基氨基， ·由独立选自以下的取代基取代的一-杂环基氨基： ··卤素， ··羟基， ··羧基， ··氨基甲酰基， ··硝基， ··氰基， ··氨基， ··碳环芳基， ··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基， ··C1-5烷氧基， ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基： ···卤素， ···羟基，和 ···羧基， ··C1-5烷基，和 ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基： ···卤素， ···羟基，和 ···羧基， ·二-杂环基氨基， ·由独立选自以下的取代基取代的二-杂环基氨基： ··卤素， ··羟基， ··羧基， ··氨基甲酰基， ··硝基， ··氰基， ··氨基， ··碳环芳基， ··由C1-5烷氧基取代的碳环芳基， ··C1-5烷氧基， ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷氧基： ···卤素， ···羟基，和 ···羧基， ··C1-5烷基，和 ··由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基： ···卤素， ···羟基，和 ···羧基， ·C1-5烷基羰基氨基， ·由独立选自以下的取代基取代的C1-5烷基羰基氨基： ··C1-5烷基羰基氨基， ··碳环芳基羰基氨基，和 ··杂环基， ·C1-5烷氧基羰基氨基， ·碳环芳基羰基氨基， ·杂环基羰基氨基， ·碳环芳基磺 |
| 摘要 | 本发明涉及新的取代的式(I)的嘧啶化合物，其用作MCH受体拮抗剂。这些化合物用于药用组合物中，该药用组合物的用途包括以下疾病的预防或治疗：改善记忆功能、睡眠和兴奋、焦虑症、抑郁症、情绪障碍、癫痫发作、肥胖症、糖尿病、食欲和饮食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗塞、狂食症包括食欲过盛、食欲缺乏、精神病包括躁狂性抑郁症、精神分裂症、精神错乱、痴呆、精神紧张、认知障碍、注意力缺乏症、物质滥用失控症和运动障碍包括帕金森氏病、癫痫症和成瘾症。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095357 英 |
