| 公开(公告)号 | CN1976904A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580019333.8 |
| 申请日期 | 2005.06.21 |
| 专利名称 | 哒嗪-3(2H)-酮衍生物及其作为PDE4抑止剂的应用 |
| 主分类号 | C07D237/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07D237/24(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.21 ES P200401512 |
| 申请(专利权)人 | 欧米洛宝达发马公司 |
| 发明(设计)人 | 纽瑞·阿硅拉·伊诸岛;马达·卡瑞斯考·雷热;维托利奥·达·比亚;乔迪·格雷西亚·菲瑞;万瑟斯劳·拉么斯·埃莫道;玛丽亚·代尔·卡门·马斯戴伍·马格列夫;格雷厄姆·沃伦 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-21 PCT/EP2005/006712 |
| 进入国家日期 | 2006.12.13 |
| 专利代理机构 | 北京万慧达知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 葛 强;张一军 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种式(I)化合物 及其药学上可接受的盐或N-氧化物；其中 R1表示： 氢原子； 烷基、烯基或炔基，其可被一或多个取代基取代，取代基选自卤原子与羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、酮基、氨基、单-或二-烷氨基、酰基氨基、羟羰基、烷氧羰基、氨甲酰基或单-或二-烷基氨甲酰基； R2表示单环状或多环状杂芳基，其可被一或多个取代基取代，取代基选自： 卤原子； 烷基与亚烃基，其可被一或多个取代基取代，取代基选自卤原子与苯基、羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、酮基、氨基、单-或二-烷氨基、酰基氨基、羟羰基、烷氧羰基、胺甲酰基或单-或二-烷基氨甲酰基 苯基、羟基、羟羰基、羟烷基、烷氧羰基、烷氧基、环烷氧基、硝基、氰基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基胺磺酰基、酰基、氨基、单-或二-烷氨基、酰基氨基、羟羰基、烷氧羰基、氨甲酰基、单-或二-烷基氨甲酰基、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基磺酰氨基、氨基磺酰基、单-或二-烷氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； R3表示下式基团： G-L1-(CRR′)n- 其中 n为0至6的整数， R与R′独立地选自包括氢原子与低碳烷基， L1为连结基，选自包括直接键结、-CO-、-NR″-、-NR″-CO-、-O(CO)NR″-、-NR″(CO)O-、-O(CO)-、-O(CO)O-、-(CO)O-及-O(R″O)(PO)O-基团，其中R″选自包括氢原子与低碳烷基， G选自氢原子与烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、芳烷基及杂芳基，这些基团可被一或多个取代基取代，取代基选自： 卤原子； 烷基与烯基，其可被一或多个选自卤原子的取代基取代；及 羟基、亚烃基二氧基、烷氧基、环烷基氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、氨基、单-或二-烷氨基、酰基氨基、硝基、酰基、羟羰基、烷氧羰基、氨甲酰基、单-或二-烷基氨甲酰基、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基磺酰氨基、氨基磺酰基、单-或二-烷氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； 其附带条件是，R3不为氢原子； R4表示单环状或多环状芳基或杂芳基，其可被一或多个取代基取代，取代基选自： 卤原子； 烷基与烯基，其可被一或多个取代基取代，取代基选自卤原子与苯基、羟基、羟烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、酮基、氨基、单-或二-烷氨基、酰基氨基、羟羰基、烷氧羰基、胺甲酰基、单-或二-烷基氨甲酰基；及 羟基、亚烃基二氧基、烷氧基、环烷基氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、氨基、单-或二-烷氨基、酰基氨基、硝基、酰基、羟羰基、烷氧羰基、氨甲酰基、单-或二-烷基氨甲酰基、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基磺酰氨基、氨基磺酰基、单-或二-烷氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的治疗上有用的嗒嗪-3(2H)-酮衍生物，其制备方法以及包含其的医药组合物。这些化合物磷酸二酯酶4(PDE4)的有效的选择性抑制剂，因而可用于治疗、预防和压制相关的病理学症状、疾病及病症，其中特别是气喘、慢性阻塞肺病、风湿性关节炎、异位性皮炎、牛皮癣或刺激性肠疾病。 |
| 国际公布 | 2005-12-29 WO2005/123693 英 |
